Sermion - návod na použitie

Sermion - návod na použitie

Evidenčné číslo:

Medzinárodné nechránené meno:

Dávková forma:

zloženie:

Popis:
Lyofilizát: lyofilizovaný prášok alebo porézna biela hmota.
Rozpúšťadlo: číra, bezfarebná kvapalina.
5 mg tablety: okrúhle, vypuklé filmom obalené tablety, oranžové.
Tablety 10 mg: okrúhle, vypuklé filmom obalené tablety, biele.
Tablety 30 mg: okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, žlté.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: С04А Е02

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamické vlastnosti
Nicergolín - derivát ergolínu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozgu, znižuje agregáciu krvných doštičiek a zlepšuje hemopeologické parametre krvi, zvyšuje prietok krvi v horných a dolných končatinách, vykazuje alfa-1-adrenergné blokovacie účinky.

Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa nicergolín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Hlavnými metabolickými produktmi nicergolínu sú 1,6-dimetyl-8p-hydroxymetyl-10 a-metoxyergolín (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-metyl-8 P-hydroxymetyl-10a-metoxyergolín (MDL, demetylačný produkt izoenzýmu CYP2D6). Pomer plochy pod krivkou závislosti koncentrácie na čase (AUC) pre MMDL a MDL pri požití a intravenóznom podaní nicergolínu naznačuje výrazný metabolizmus pri prvom prechode. Po perorálnom podaní 30 mg nicergolínu boli maximálne koncentrácie MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) dosiahnuté približne po 1 a 4 hodinách, potom sa koncentrácia MDL znížila s polčasom 13 až 20 hodín. nedostatok akumulácie iných metabolitov (vrátane MMDL) v krvi. Príjem potravy alebo lieková forma významne neovplyvňuje stupeň a rýchlosť absorpcie nicergolínu. Nicergolín sa aktívne (> 90%) viaže na plazmatické proteíny a stupeň jeho afinity k a-kyseline glykoproteínu je vyšší ako pre sérový albumín. Ukázalo sa, že nicergolín a jeho metabolity sa môžu distribuovať v krvných bunkách. Farmakokinetika nicergolínu v dávkach do 60 mg je lineárna a nemení sa v závislosti od veku pacienta.

Nicergolín sa vylučuje vo forme metabolitov, hlavne močom (približne 80% z celkovej dávky) a v malom množstve (10 - 20%) vo výkaloch. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek došlo k významnému zníženiu stupňa vylučovania metabolických produktov močom v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek..

Indikácie pre použitie
- akútne a chronické mozgové metabolické a vaskulárne poruchy (v dôsledku aterosklerózy, arteriálnej hypertenzie, trombózy alebo embólie mozgových ciev, vrátane prechodného mozgového záchvatu, vaskulárnej demencie a bolesti hlavy spôsobenej vazospazmom);
- akútne a chronické poruchy periférneho metabolizmu a ciev (organické a funkčné arteriopatie končatín, Raynaudova choroba, syndrómy spôsobené poruchou toku periférnej krvi);
- ako ďalšie činidlo pri liečbe hypertenzných kríz (parenterálne).

kontraindikácie
Nedávny infarkt myokardu, akútne krvácanie, ťažká bradykardia, zhoršená ortostatická regulácia, precitlivenosť na nicergolín alebo iné zložky lieku.

opatrne
Anamnéza hyperurikémie alebo dny a / alebo v kombinácii s liekmi, ktoré interferujú s metabolizmom alebo vylučovaním kyseliny močovej.

Tehotenstvo a laktácia
Vzhľadom na nedostatok špeciálnych štúdií počas tehotenstva sa Sermion® má používať iba v nevyhnutných prípadoch a pod priamym dohľadom lekára. V čase užívania drogy je potrebné dojčenie odmietnuť, pretože nicergolín a jeho metabolické produkty prechádzajú do materského mlieka.

Spôsob podania a dávkovanie
Tablety 5 mg. 10 mg a 30 mg
Ústami: 5 - 10 mg trikrát denne s rovnakými intervalmi medzi dávkami po dlhú dobu (až niekoľko mesiacov). Pri vaskulárnej demencii je indikované použitie 30 mg 2-krát denne (zatiaľ čo každých 6 mesiacov sa odporúča konzultovať s lekárom vhodnosť pokračovania liečby).

Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku
Intramuskulárne: 2-4 mg (2-4 ml) dvakrát denne.
Intravenózna: pomalá infúzia 4 - 8 mg v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% - 10% roztoku dextrózy; podľa pokynov lekára sa táto dávka môže podávať niekoľkokrát denne.
Intrarteriálne: 4 mg v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného; liek sa podáva do 2 minút.

Rekonštituovaný roztok sa odporúča použiť ihneď po príprave..

Dávka, trvanie liečby a spôsob podania závisia od povahy ochorenia. V niektorých prípadoch je vhodnejšie začať s parenterálnym podávaním a potom prejsť na orálne podávanie kvôli udržiavacej liečbe.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek (sérový kreatinín ≥ 2 mg / dl) Sermion® sa odporúča používať v nižších terapeutických dávkach.

Vedľajšie účinky
Zriedkavo - výrazný pokles krvného tlaku (BP), hlavne po parenterálnom podaní, závraty, dyspeptické príznaky, pocit tepla, kožné vyrážky, ospalosť alebo nespavosť. Je možné zvýšiť koncentráciu kyseliny močovej v krvi a tento účinok nezávisí od dávky a trvania liečby. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne až stredne závažné.

predávkovať
Príznaky: prechodné výrazné zníženie krvného tlaku. Osobitná liečba sa zvyčajne nevyžaduje, stačí, keď si pacient na pár minút vezme horizontálnu polohu. Vo výnimočných prípadoch, pri prudkom narušení prísunu krvi do mozgu a srdca, sa odporúča podávať sympatomimetické látky pod stálou kontrolou krvného tlaku..

Liekové a iné interakcie
Sermion® môže zvýšiť účinok antihypertenzív, Sermion® je metabolizovaný cytochrómom CYP450 2D6, preto nie je možné vylúčiť možnosť jeho interakcie s liekmi, ktoré sú metabolizované za účasti rovnakého enzýmu..

špeciálne pokyny
V terapeutických dávkach Sermion® spravidla neovplyvňuje krvný tlak, avšak u pacientov s arteriálnou hypertenziou môže spôsobiť jeho postupné znižovanie.

Po parenterálnom podaní Sermionu sa odporúča, aby pacienti boli v horizontálnej polohe niekoľko minút po injekcii, najmä na začiatku liečby, kvôli možnému výskytu hypotenzie..

Droga účinkuje postupne, preto by sa mala užívať dlhodobo, zatiaľ čo lekár by mal pravidelne (najmenej každých 6 mesiacov) hodnotiť účinok liečby a primeranosť jej pokračovania..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a ďalšie mechanizmy
Napriek tomu, že Sermion® zlepšuje reakciu a koncentráciu, jeho vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať komplexné vybavenie nebol špecificky skúmaný. V každom prípade by sa mala venovať pozornosť povahe základnej choroby..

Uvoľňovací formulár
- lyofilizát na prípravu injekčného roztoku: 4 mg nicergolínu v injekčnej liekovke z bezfarebného skla; rozpúšťadlo: 4 ml v bezfarebnej sklenenej ampulke; 4 injekčné liekovky s lyofilizátom, 4 ampulky s rozpúšťadlom a návod na použitie v kartónovej škatuli.
- potiahnuté tablety 5 mg; 15 tabliet v blistri, 2 blistre a návod na použitie v škatuli.
- potiahnuté tablety 10 mg; 25 tabliet v blistri, 2 blistre a návod na použitie v škatuli.
- potiahnuté tablety 30 mg; 15 tabliet v blistri, 2 blistre a návod na použitie v škatuli.

Podmienky skladovania
Zoznam B.
Lyofilizát - pri teplote nepresahujúcej 25 ° С.
Filmom obalené tablety - pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť
Lyofilizát - 4 roky; rozpúšťadlo - 5 rokov.
Filmom obalené tablety - 3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Podmienky výdaja z lekární
Na predpis

Výrobca
Pharmacy Italia S.p.A., Taliansko, spoločnosť skupiny Pfizer.

Adresa sídla: Via del Comerzio, Marino del Tronto (Ascoli Piceno), 63046, Taliansko (pre poťahované tablety 5 mg, 10 mg a 30 mg) alebo Viale Pasteur, 10, Nerviano (Miláno), 20014, Taliansko (pre lyofilizát) ).

Pfizer International LC, Adresa zastúpenia USA:
Moskva, 109147, Taganskaya st. 21.

Návod na použitie Sermion ® (Sermion ®)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Kontakty na otázky:

Dávkové formy

reg. Č.: P N011253 / 01 od 13.08.10 - Neurčito
Sermion®
reg. Č.: P N011253 / 01 od 13.08.10 - Neurčito
reg. Č.: P N012181 / 01 zo dňa 04.10.11 - Definitívne

Uvoľnite formu, balenie a zloženie lieku Sermion®

Oranžové poťahované tablety, okrúhle, vypuklé.

1 karta.
nicergolin5 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 100 mg, mikrokryštalická celulóza - 22,4 mg, stearát horečnatý - 1,3 mg, sodná soľ karboxymetylcelulózy - 1,3 mg.

Zloženie cukrovej škrupiny: sacharóza - 33,35 mg, mastenec - 10,9 mg, arabská guma - 2,7 mg, sandaraková guma - 1 mg, uhličitan horečnatý - 0,7 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg, kolofónia - 0,6 mg, karnaubský vosk - 0,06 mg, oranžová žltá (E110) - 0,05 mg.

15 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.

Biele poťahované tablety, okrúhle, konvexné.

1 karta.
nicergolin10 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 94,3 mg, mikrokryštalická celulóza - 22,4 mg, stearát horečnatý - 2 mg, sodná soľ karboxymetylcelulózy - 1,3 mg.

Zloženie cukrovej škrupiny: sacharóza - 33,4 mg, mastenec - 10,9 mg, arabská guma - 2,7 mg, sandaraková guma - 1 mg, uhličitan horečnatý - 0,7 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg, kolofónia - 0,6 mg, karnaubský vosk - 0,06 mg.

25 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.

Obalené tablety, žlté, okrúhle, bikonvexné.

1 karta.
nicergolin30 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 72,69 mg, mikrokryštalická celulóza - 22,4 mg, stearát horečnatý - 3,61 mg, sodná soľ karboxymetylcelulózy - 1,3 mg.

Zloženie filmovej škrupiny: hypromelóza - 2,8985 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,7246 mg, polyetylénglykol 6000 - 0,2899 mg, žltý oxid železa (E172) - 0,0725 mg, silikón - 0,0145 mg.

15 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.

farmaceutický účinok

Liek, ktorý zlepšuje mozgový a periférny obeh, alfa-blokátor.

Nicergolín je derivát ergolínu, ktorý zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozgu. Znižuje agregáciu krvných doštičiek a zlepšuje reologické vlastnosti krvi, zvyšuje prietok krvi v horných a dolných končatinách. Má blokujúci účinok na alfa 1-adrenoceptory, čo vedie k zlepšeniu prietoku krvi. Má priamy vplyv na mozgové neurotransmiterové systémy (noradrenergné, dopaminergné a acetylcholinergné), zvyšuje ich aktivitu, čo pomáha optimalizovať kognitívne procesy..

Dlhodobá terapia nicergolínom viedla k trvalému zlepšeniu kognitívnej funkcie a zníženiu závažnosti porúch správania spojených s demenciou..

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nicergolín rýchlo a takmer úplne absorbuje..

Príjem potravy alebo lieková forma významne neovplyvňuje stupeň a rýchlosť absorpcie nicergolínu. Farmakokinetika nicergolínu pri použití v dávkach do 60 mg je lineárna a nemení sa v závislosti od veku pacienta..

Distribúcia a metabolizmus

Nicergolín sa aktívne (> 90%) viaže na plazmatické proteíny a stupeň jeho afinity k a-kyseline glykoproteínu je vyšší ako pre sérový albumín. Ukázalo sa, že nicergolín a jeho metabolity sa môžu distribuovať v krvných bunkách.

Hlavnými metabolickými produktmi nicergolínu sú 1,6-dimetyl-8β-hydroxymetyl-10α-metoxyergolín (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-metyl-8β-hydroxymetyl-10α-metoxyergolín (MDL, demetylačný produkt izoenzýmu CYP2D6)..

Pomer hodnôt AUC pre MMDL a MDL pri perorálnom podaní nicergolínu naznačuje výrazný metabolizmus počas „prvého priechodu“ pečeňou. Po perorálnom podaní 30 mg nicergolínu C max MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) boli dosiahnuté približne po 1 a 4 hodinách, potom sa koncentrácia MDL znížila z T 1/2 13 - 20 hodín Štúdie potvrdili neprítomnosť iných metabolitov (vrátane MMDL) v krvi.

Nicergolín sa vylučuje vo forme metabolitov, hlavne močom (približne 80% z celkovej dávky) a v malom množstve (10 - 20%) vo výkaloch..

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou došlo k významnému zníženiu stupňa vylučovania metabolických produktov močom v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek..

Sermion ® (Sermion ®)

Účinná látka:

obsah

Farmakologické skupiny

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

zloženie

Filmom obalené tablety1 karta.
účinná látka:
nicergolin5 mg
pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 100 mg; MCC - 22,4 mg; stearát horečnatý - 1,3 mg; karboxymetylcelulóza sodná - 1,3 mg
cukrová škrupina: sacharóza - 33,35 mg; mastenec - 10,9 mg; arabská guma - 2,7 mg; sandaraková živica - 1 mg; uhličitan horečnatý - 0,7 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg; kolofónia - 0,6 mg; karnaubský vosk - 0,06 mg; „Sunset“ žltá (E110) - 0,05 mg
Filmom obalené tablety1 karta.
účinná látka:
nicergolin10 mg
pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 94,3 mg; MCC - 22,4 mg; stearát horečnatý - 2 mg; karboxymetylcelulóza sodná - 1,3 mg
cukrová škrupina: sacharóza - 33,4 mg; mastenec - 10,9 mg; arabská guma - 2,7 mg; sandaraková živica - 1 mg; uhličitan horečnatý - 0,7 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg; kolofónia - 0,6 mg; karnaubský vosk - 0,06 mg
Filmom obalené tablety1 karta.
účinná látka:
nicergolin30 mg
pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 72,69 mg; MCC - 22,4 mg; stearát horečnatý - 3,61 mg; karboxymetylcelulóza sodná - 1,3 mg
filmový obal: hypromelóza - 2,8985 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7246 mg; polyetylénglykol 6000 - 0,2899 mg; oxid železitý žltá (E172) - 0,0725 mg; silikón - 0,0145 mg
Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku1 fl.
účinná látka:
nicergolin4 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy; kyselina vínna
Solventný1 amp.
chlorid sodný; benzalkóniumchlorid; voda na injekciu

Opis liekovej formy

Tablety, 5 mg: okrúhle, konvexné, oranžové.

Tablety, 10 mg: okrúhle, konvexné, s bielym poťahom.

Tablety, 30 mg: okrúhle, bikonvexné, žlté.

Lyofilizát: lyofilizovaný prášok alebo porézna biela hmota.

Rozpúšťadlo: číra, bezfarebná kvapalina.

farmaceutický účinok

farmakodynamika

Nicergolín - derivát ergolínu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozgu, znižuje agregáciu krvných doštičiek a zlepšuje hemorologické parametre krvi, zvyšuje prietok krvi v horných a dolných končatinách. Nicergolín vykazuje a1-adrenergický blokujúci účinok, ktorý vedie k zlepšeniu prietoku krvi a má priamy vplyv na mozgové neurotransmiterové systémy - adrenergné, dopaminergné a cholinergné. S užívaním lieku sa zvyšuje aktivita adrenergných, dopaminergných a cholinergných cerebrálnych systémov, čo prispieva k optimalizácii kognitívnych procesov. Dlhodobá terapia nicergolínom mala za následok trvalé zlepšenie kognitívnych funkcií a zníženie závažnosti porúch správania spojených s demenciou..

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nicergolín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Hlavnými metabolickými produktmi nicergolínu sú 1,6-dimetyl-8β-hydroxymetyl-10a-metoxyergolín (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-metyl-8β-hydroxymetyl-10α-metoxyergolín (MDL, demetylačný produkt pôsobiaci na izoenzým CYP2D6). Pomer hodnôt AUC pre MMDL a MDL pri perorálnom podaní a / alebo pri zavádzaní nicergolínu naznačuje výrazný metabolizmus počas prvého prechodu. Po užití 30 mg nicergolínu perorálne Cmax MMDL - (21 ± 14) ng / ml a MDL - (41 ± 14) ng / ml, Tmax - 1 a 4 hodiny, potom sa koncentrácia MDL znížila s T1/2 13–20 hodín. Štúdie potvrdzujú neprítomnosť iných metabolitov (vrátane MMDL) v krvi. Príjem potravy alebo lieková forma významne neovplyvňuje stupeň a rýchlosť absorpcie nicergolínu. Nicergolín sa aktívne (> 90%) viaže na plazmatické proteíny a stupeň jeho afinity k a-kyseline glykoproteínu je vyšší ako pre sérový albumín. Ukázalo sa, že nicergolín a jeho metabolity sa môžu distribuovať v krvných bunkách. Farmakokinetika nicergolínu v dávkach do 60 mg je lineárna a nemení sa v závislosti od veku pacientov.

Nicergolín sa vylučuje vo forme metabolitov, hlavne močom (približne 80% z celkovej dávky) a v malom množstve (10–20%) vo výkaloch. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek došlo k významnému zníženiu stupňa vylučovania metabolických produktov močom v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek..

Indikácie pre Sermion ®

akútne a chronické mozgové metabolické a vaskulárne poruchy (v dôsledku aterosklerózy, arteriálnej hypertenzie, trombózy alebo embólie mozgových ciev, vrátane prechodného mozgového záchvatu, vaskulárnej demencie a bolesti hlavy spôsobenej vazospazmom);

akútne a chronické poruchy periférneho metabolizmu a ciev (organické a funkčné arteriopatie končatín, Raynaudova choroba, syndrómy spôsobené poruchou toku periférnej krvi);

ako ďalšie činidlo pri liečbe hypertenzných kríz (parenterálne).

kontraindikácie

Spoločné pre všetky liekové formy

precitlivenosť na nicergolín a / alebo iné zložky liečiva;

akútny infarkt myokardu;

Ďalej pre poťahované tablety

nedostatok sukralázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;

obdobie dojčenia;

vek do 18 rokov.

Opatrne: anamnéza hyperurikémie alebo dny a / alebo v kombinácii s liekmi, ktoré narušujú metabolizmus alebo vylučovanie kyseliny močovej.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na nedostatok osobitných štúdií počas tehotenstva je Sermion ® kontraindikovaný.

V čase užívania drogy je potrebné dojčenie odmietnuť, pretože nicergolín a jeho metabolické produkty prechádzajú do materského mlieka.

Vedľajšie účinky

Zriedkavo - výrazný pokles krvného tlaku, najmä po parenterálnom podaní, závraty, dyspeptické symptómy, abdominálne ťažkosti, kožné vyrážky, pocit tepla, ospalosť alebo nespavosť. Je možné zvýšiť koncentráciu kyseliny močovej v krvi a tento účinok nezávisí od dávky a trvania liečby. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne až stredne závažné.

Interakcia

Sermion® môže zvýšiť účinok antihypertenzív.

Sermion ® je metabolizovaný pôsobením izoenzýmu CYP2D6, preto nie je možné vylúčiť jeho interakciu s liekmi, ktoré sú metabolizované za účasti rovnakého enzýmu..

Pri použití nicergolínu s kyselinou acetylsalicylovou je možné predĺžiť čas krvácania.

Spôsob podania a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Chronické poruchy mozgového obehu, poruchy vaskulárneho kognitívneho systému, stavy po porážke: nicergolín sa predpisuje v dávke 10 mg 3-krát denne. Terapeutická účinnosť lieku sa vyvíja postupne a priebeh liečby by mal byť najmenej 3 mesiace.

Cievna demencia: indikuje sa použitie 30 mg 2-krát denne (zatiaľ čo každých 6 mesiacov sa odporúča konzultovať s lekárom vhodnosť pokračovania v liečbe).

Akútne poruchy mozgového obehu, ischemická mozgová príhoda v dôsledku aterosklerózy, trombózy a embólie mozgových ciev, prechodné poruchy mozgového obehu (prechodné ischemické záchvaty, hypertenzná mozgová kríza): je lepšie začať s liečbou parenterálnym podávaním lieku, potom pokračovať v užívaní lieku vo vnútri.

Poruchy periférneho obehu: nicergolín sa predpisuje perorálne v dávke 10 mg 3-krát denne po dlhú dobu (až niekoľko mesiacov)..

Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku

V / m. 2-4 mg (2-4 ml) 2-krát denne.

IV pomalou infúziou. 4–8 mg v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5–10% roztoku dextrózy; podľa pokynov lekára sa táto dávka môže podávať niekoľkokrát denne.

B / a. 4 mg v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného; liek sa podáva do 2 minút.

Rekonštituovaný roztok sa odporúča použiť ihneď po príprave..

Dávka, trvanie liečby a spôsob podania závisia od povahy ochorenia. V niektorých prípadoch je vhodnejšie začať s parenterálnym podávaním a potom prejsť na orálne podávanie kvôli udržiavacej liečbe.

Špeciálne skupiny pacientov

Poškodenie obličiek (sérový kreatinín ≥ 2 mg / dl). Sermion ® sa odporúča na použitie v nižších terapeutických dávkach.

predávkovať

Príznaky: prechodné výrazné zníženie krvného tlaku.

Liečba: zvyčajne nie je potrebná špeciálna liečba, pacient musí na niekoľko minút zaujať vodorovnú polohu. Vo výnimočných prípadoch, pri prudkom narušení prísunu krvi do mozgu a srdca, sa odporúča podávať sympatomimetické látky pod stálou kontrolou krvného tlaku..

špeciálne pokyny

V terapeutických dávkach Sermion® spravidla neovplyvňuje krvný tlak, avšak u pacientov s arteriálnou hypertenziou môže spôsobiť jeho postupné znižovanie.

Po parenterálnom podaní Sermionu sa odporúča, aby pacienti boli v horizontálnej polohe niekoľko minút po injekcii, najmä na začiatku liečby, kvôli možnému výskytu hypotenzie..

Droga účinkuje postupne, preto by sa mala užívať dlhodobo, zatiaľ čo lekár by mal pravidelne (najmenej každých 6 mesiacov) hodnotiť účinok liečby a vhodnosť jej pokračovania..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Napriek tomu, že Sermion ® zlepšuje reakciu a koncentráciu, jeho vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať komplexné vybavenie nebol špecificky skúmaný. V každom prípade by sa mala venovať pozornosť povahe základnej choroby..

Uvoľňovací formulár

Filmom obalené tablety, 5 mg. V blistri (PVC / PVDC-hliníková fólia / PVDC), 15 ks. 2 blistre v kartónovej krabici.

Filmom obalené tablety, 10 mg. V blistri (PVC / PVDC-hliníková fólia / PVDC), 25 ks. 2 blistre v kartónovej krabici.

Filmom obalené tablety, 30 mg. V blistri (PVC / PVDC-hliníková fólia / PVDC), 15 ks. 2 blistre v kartónovej krabici.

Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku, 4 mg. Vo fľaši z bezfarebného skla. V bezfarebnej sklenenej ampulke, 4 ml rozpúšťadla. 4 fl. a 4 amp. v lepenkovej krabici.

Výrobca

Filmom obalené tablety

Pfizer Italy S.r.l. Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Taliansko.

Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku

Actavis Taliansko S.p.A. Viale Pasteur, 10, Nerviano 20014, Taliansko.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Pfizer Inc., USA.

Reklamácie spotrebiteľov musia byť predložené na adresu Pfizer H. Si. Pi. Corporation “. 123317, Moskva, Presnenskaja emb., 10, pred Kr. „Veža na nábreží“, blok C.

Tel.: (495) 287-50-00; fax: (495) 287-53-00.

Sermion® (10 mg)

Inštrukcie

  • ruský
  • қazaқsha

Obchodné meno

Medzinárodné nechránené meno

Dávkovacia forma

Cukrom obalené tablety 10 mg

Filmom obalené tablety 30 mg

zloženie

Jedna obalená tableta obsahuje:

účinná látka - nicergolin 10 mg, respektíve 30 mg,

pomocné látky - dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, sodná soľ karboxymetylcelulózy;

cukrový obal (pre 10 mg tablety): sacharóza, mastenec, arabská guma,

živica piesočná, uhličitan horečnatý, oxid titaničitý (E 171), kolofónia, karnaubský vosk;

alebo filmový poťah (pre 30 mg tablety): hydroxypropylmetylcelulóza, oxid titaničitý (E 171), polyetylénglykol 6000, žltá oxid železitý (E172), silikón.

popis

Tablety 10 mg: biele filmom obalené okrúhle bikonvexné tablety

Tablety 30 mg: okrúhle, bikonvexné, nažltlé filmom obalené tablety

Farmakoterapeutická skupina

Periférne vazodilatátory. Ergotské alkaloidy. nicergolin

ATX kód C04A E02

Farmakologické vlastnosti

Pri perorálnom podaní sa nicergolín absorbuje rýchlo a takmer úplne. Maximálny obsah rádioaktívnej značky v krvnom sére po podaní nízkych dávok (4-5 mg) rádioaktívneho izotopu H3 nicergolínu zdravými dobrovoľníkmi sa pozoruje 1,5 hodiny po užití lieku. Príjem terapeutických perorálnych dávok (30 mg) nicergolínu značeného 14C zdravým dobrovoľníkom spôsobuje vrchol obsahu rádioaktívnej značky v krvnom sére 3 hodiny po užití lieku..

Po perorálnom podaní nicergolínu v dávke 15 mg zdravým dobrovoľníkom je plocha pod krivkou koncentrácie v sére (AUC) pre hlavný aktívny metabolit MDL a druhý aktívny metabolit MMDL 81%, respektíve 6% AUC z celkovej rádioaktívnej látky. Maximálna koncentrácia MDL v krvnej plazme po podaní jednej dávky 30 mg sa dosiahne približne za 3 - 5 hodín. Po perorálnom podaní nicergolínu 30 mg sa maximálne koncentrácie MMDL dosiahnu približne za 0,5 - 1 hodinu.

Absolútna biologická dostupnosť nicergolínu je približne 5% v dôsledku intenzívneho hepatálneho klírensu a presystémového metabolizmu.

Na základe obsahu hlavného metabolitu nicergolínu MDL sa zistilo, že jeho farmakokinetika u zdravých dobrovoľníkov pri použití dávok od 30 do 60 mg je lineárna..

Príjem potravy nemá významný účinok na farmakokinetiku MDL a MMDL pri 30 mg nicergolínu.

Distribúcia nicergolínu v tkanivách nastáva rýchlo a vo veľkom objeme, čo je zrejmé z krátkej fázy distribúcie rádioaktívnej značky v krvnom sére. Nicergolín sa aktívne viaže na proteíny ľudskej plazmy a stupeň jeho afinity k a-kyslému glykoproteínu je vyšší ako pre sérový albumín. Percento väzby so zvýšením koncentrácie nicergolínu z 1 μg / ml na 500 μg / ml je relatívne konštantné. Oba metabolity nicergolínu, MDL a MMDL, sa v nízkej miere viažu na proteíny s hodnotami približne 14,7% a 34,7% v rozsahu koncentrácií 50-200 ng / ml, v danom poradí.

Metabolizmus a vylučovanie

Nicergolín sa vylučuje vo forme metabolitov, hlavne močom (približne 82% z celkovej dávky) a v malom množstve (10%) do stolice do 120 hodín po podaní lieku. Pri perorálnom podaní liečiva v dávkach 30 - 60 mg je farmakokinetika nicergolínu lineárna. Nicergolin je pred elimináciou extenzívne metabolizovaný. Hlavnou metabolickou cestou je hydrolýza éterových väzieb za vzniku metabolitu 1-metyl-10-metoxydihydrolýzygolu (MMDL). Ďalšia biotransformácia vedie k tvorbe metabolitu 10-metoxydihydrolýzygolu (MDL) demetyláciou pôsobením izoenzýmu CYP2D6. Farmakokinetika nicergolínu a jeho metabolitov u pacientov s genetickým deficitom cytochrómu CYP2D6 je teda narušená. Výsledné aktívne metabolity (MMDL a MDL) sú konjugované s kyselinou glukurónovou. V ľudskom tele sa tvorí hlavný metabolit MDL, ktorý tvorí 51% celkovej dávky a 76% rádioaktívnej látky vylučovanej močom po perorálnej dávke 15 mg. Priemerný terminálny polčas MDL sa pohyboval od približne 11 do 20 hodín.

Špeciálne skupiny pacientov

U pacientov s miernym (klírens kreatinínu (CC) 60–80 ml / min), stredne ťažkým (CC 30–50 ml / min) a závažným (CC 10–25 ml / min) stupňom renálnej dysfunkcie sa pozorujú významné rozdiely v množstve MDL. vylučuje sa močom do 120 hodín po perorálnej dávke nicergolínu 30 mg (38,1%, 42,6% a 25,7% dávky); pre MMDL sú zodpovedajúce hodnoty 1,7%, 0,6% a 0,2%. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek dochádza k významnému zníženiu vylučovania MDL močom v porovnaní s ostatnými dvoma skupinami. Okrem toho pacienti s miernym, stredne ťažkým a ťažkým poškodením obličiek vykázali priemerné zníženie vylučovania MDL močom (0–72 hodín) o 32%, 32% a 59% v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek pri užívaní nicergolínu v dávke 30 mg.

Farmakokinetika nicergolínu u pacientov s poruchou funkcie pečene sa neskúmala.

Farmakokinetika nicergolínu u detí sa neskúmala.

Účinok veku (geriatrické štúdie) na farmakokinetiku nicergolínu nebol úplne objasnený.

Nicergolín je derivát ergolínu.

Po perorálnom podaní sa liek podrobuje rýchlemu a aktívnemu metabolizmu s tvorbou mnohých metabolitov, ktoré tiež ovplyvňujú rôzne úrovne centrálneho nervového systému..

Po perorálnom podaní má nicergolín mnoho neurofarmakologických účinkov: liek nielen zlepšuje príjem a spotrebu glukózy v mozgu, biosyntézu proteínov a nukleových kyselín, ale tiež zjavne ovplyvňuje rôzne neurotransmiterové systémy a tiež zlepšuje cholinergné funkcie mozgu..

V experimentoch in vitro a in vivo nicergolín významne zvýšil aktivitu AChE (acetylcholinesterázy)..

Jednorazové aj dlhodobé orálne podávanie urýchlilo bazálny a agonisticky závislý metabolizmus fosfoinozitidu. Nicergolín tiež zvyšuje aktivitu a pohyb izoforiem proteínkinázy C závislých od Ca na tieto bunkové membrány. Tieto enzýmy sa podieľajú na sekrécii amyloidného prekurzorového proteínu (APP), čo vedie k zvýšeniu jeho uvoľňovania a zníženiu produkcie abnormálneho amyloidu beta..

Nicergolín chráni nervové bunky pred smrťou a apoptózou vyvolanou oxidačným stresom v experimentálnych modeloch in vivo a in vitro prostredníctvom svojich antioxidačných vlastností a aktivácie detoxikačných enzýmov.

Nicergolín znižuje vekom podmienenú expresiu mRNA neurónovej syntázy oxidu dusnatého (nNOS), čo môže pomôcť zlepšiť kognitívne funkcie.

Nicergolín mal normalizujúci účinok na elektroencefalogram starších pacientov a mladých dospelých v hypoxických podmienkach, zvyšoval aktivitu α a β a znižoval aktivitu δ a θ. U pacientov s miernou až stredne ťažkou demenciou rôzneho pôvodu (senilná demencia Alzheimerovho typu, SDAT) a multiinfarktová demencia (MID)), dlhodobá liečba nicergolínom (2-6 mesiacov) zmeny potenciálov závislých od udalostí a vyvolané reakcie; tieto zmeny boli spojené so zlepšenými klinickými symptómami. Na základe vyššie uvedeného sa zistilo, že nicergolín pôsobí prostredníctvom širokého spektra modulácií bunkových a molekulárnych mechanizmov zapojených do patogenézy demencie..

Počas dlhodobej liečby nicergolínom sa pozorovalo neustále zlepšovanie kognitívnych a behaviorálnych porúch spojených s demenciou. Zmeny sa mohli pozorovať už po 2 mesiacoch liečby a pretrvávali do jedného roka od liečby.

Zistilo sa, že nicergolín zlepšuje metabolický a hemodynamický stav mozgu. Nicergolín má tiež schopnosť inhibovať agregáciu krvných doštičiek a má priaznivý hemorologický účinok.

Indikácie pre použitie

- demencia a Alzheimerova choroba

Spôsob podania a dávkovanie

Liečba sa má začať a pokračovať pod dohľadom lekára, ktorý sa špecializuje na diagnostiku a liečbu demencie. Diagnóza by sa mala vykonať v súlade so schválenými odporúčaniami. Terapia sa môže začať iba vtedy, ak je pacientovi poskytovaná lekárska starostlivosť odborníkom, ktorý zabezpečí pravidelné užívanie lieku.

Sermion® by sa mal užívať pred jedlom bez žuvania a piť veľa tekutín.

Odporúčaná denná dávka Sermionu® je 30-60 mg denne v rozdelených dávkach v rovnakých intervaloch medzi dávkami..

Dávka a trvanie liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia a je predpísané ošetrujúcim lekárom.

Dospelí a starší pacienti

U dospelých a starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pretože sa 80% metabolitov nicergolínu vylučuje obličkami, dávka sa má znížiť u pacientov s poškodenou funkciou obličiek (pri hladinách kreatinínu v sére ≥ 2 mg / dl). Účinok liečby sa objavuje postupne. Keďže liečba sa zvyčajne vykonáva po dlhú dobu, lekár by mal v pravidelných intervaloch, najmenej však každých 6 mesiacov, posúdiť potrebu pokračovania v liečbe..

Sermion® by nemali užívať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov..

Vedľajšie účinky

Pri použití Sermionu® boli zaznamenané nežiaduce účinky, ktoré boli klasifikované podľa frekvencie ich prejavov nasledovne: často (od ≥1 / 100 do

Ziromin

Zdravotnícke odborné články

Ziromin je systémové antimikrobiálne liečivo zo skupiny linkosamidov a makrolidov a súčasne streptogramínov..

ATX kód

Aktívne zložky

Indikácie pre použitie Ziromin

Používa sa na patológie infekčného pôvodu, ktoré vyvolali niektoré baktérie citlivé na látku azitromycín:

  • v hornej časti dýchacích ciest, ako aj vnútri orgánov ORL: sínusitída s anginou mandlí a navyše faryngitída s zápalom stredného ucha (obe choroby sú v akútnej forme);
  • v dolnej časti dýchacích ciest: pneumónia (atypická alebo bakteriálna forma) a exacerbovaná chronická bronchitída;
  • subkutánna vrstva a koža: prvé štádium lymskej boreliózy, rôzne sekundárne pyodermatózy a navyše impetigo alebo erysipel. Spolu s tým môže byť predpísané na odstránenie bežného akné v miernej forme;
  • STD: patológie, ako je cervicitída alebo uretritída (s komplikáciami alebo bez komplikácií), vyvolané patogénnym mikroorganizmom Chlamydia trachomatis.

Uvoľňovací formulár

Uvoľnite vo forme tabliet - 3 kusy vo vnútri samostatného blistrového balenia. Balenie lieku obsahuje 1 blistrovú doštičku.

farmakodynamika

Azitromycínovou zložkou je azalid, člen makrolidovej podkategórie. Má široké pôsobenie proti patogénnym mikroorganizmom. Látka je syntetizovaná s ribozómami (konkrétne s ich 50S podjednotkou), čo jej umožňuje inhibovať proces proteínovej väzby vo vnútri bakteriálnych buniek bez ovplyvnenia väzby polynukleotidov..

Liek aktívne ovplyvňuje tieto patogénne mikróby tak v testoch in vitro, ako aj v prípade klinických infekčných procesov:

  • grampozitívna forma aeróbov: pneumokoky s pyogénnym streptokokom a Staphylococcus aureus;
  • gramnegatívna forma aeróbov: Haemophilus bacillus a Haemophilus parainfluenzae, ako aj moraxella catarrhalis s gonokokom a Listeria monocytogenes s čiernou kašľovou tyčinkou;
  • ďalšie baktérie: chlamydophila pneumonia s Chlamydia trachomatis a legionella pneumophila, a okrem toho ureaplasma urealiticum s mykoplazmatickou pneumóniou, ako aj pôvodca kliešťovej boreliózy (Borrelia Burgdorfer baktéria) a Mycobacterium avium.

Azitromycín má vysokú aktivitu proti mikroorganizmu Toxoplasma gondii.

Aktivita zložky nie je oslabená v prítomnosti mikróbov, ktoré produkujú ß-laktamázu.

Odolnosť voči účinku lieku má grampozitívne mikróby (fekálne enterokoky) a okrem toho väčšina stafylokokových kmeňov (citlivých na aktivitu látky meticilín) a anaeróbov, ako sú bakteroidy Fragilis..

farmakokinetika

Lieková zložka ľahko prechádza hematoparenchymálnou bariérou a potom vstupuje do tkanív. Súčasne vo vnútri tkanív urogenitálu (vrátane prostaty) a dýchacieho systému a súčasne vo vnútri pľúc a mäkkých tkanív s kožou sa v porovnaní s plazmou zvýšia indikátory liekov (10 až 50-krát) a vo vnútri infekčného zamerania sa tento údaj 24-34% vyššia ako vo vnútorných tkanivách v zdravých oblastiach.

Látka prechádza do buniek membrán (preto je liečivo veľmi účinné počas liečby infekcií, ktoré boli vyvolané patogénmi vo vnútri buniek). S pomocou fagocytov, makrofágov, ako aj polymorfonukleárnych leukocytov sa presúva na miesto infekcie a tam sa uvoľňuje v procese fagocytózy..

Účinná látka sa veľmi rýchlo vstrebáva z plazmy do tkanív s bunkami, prechádza do buniek fagocytov a potom sa presúva do oblasti, kde sa nachádza infekčné zameranie, čím sa v postihnutých tkanivách vytvárajú vysoké a stabilné koncentrácie liečiva (pretrvávajú 5 až 7 dní po ukončení aplikácie). LS).

Látka je stabilná v kyslom prostredí a je tiež lipofilná. Úroveň biologickej dostupnosti lieku - 34%.

Vrcholová hodnota (v množstve 0,4 mg / l) sa vytvorí po 2 až 3 hodinách a hodnota distribučného objemu je 31,1 l / kg. Syntéza proteínov je nepriamo úmerná hodnotám prvku vo vnútri krvi a dosahuje 7-50%. Užívanie tabliet s jedlom zvyšuje najvyššie hodnoty o 23%, ale hladina AUC zostáva nezmenená.

Vylučovanie azitromycínu sa vykonáva hlavne v nezmenenej forme - 50% žlčou a ďalších 6% močom. Vo vnútri pečene je látka dimetylovaná a stráca svoju aktivitu.

Klírens látky vo vnútri plazmy je 630 ml / min. Liek má dlhý polčas - do 34 - 68 hodín. U starších mužov (vo veku 65 - 85 rokov) sa farmakokinetické vlastnosti nemenia. U žien sa maximálna hodnota lieku zvyšuje (o 30 - 50%). Ale u detí vo veku 1 až 5 rokov sú polčas, najvyššie hodnoty a hladiny AUC lieku nižšie ako u dospelých.

Použitie Ziromin počas tehotenstva

Látka azitromycín je schopná prejsť placentárnou bariérou, hoci na dieťa nemá negatívny vplyv. Malo by sa však poznamenať, že príslušné testy na stanovenie účinku lieku na tehotné ženy, ktoré by boli dobre kontrolované, sa ešte nevykonali..

V tomto ohľade sa azitromycín môže predpisovať tehotným ženám iba v situáciách, keď sa dá očakávať, že prínosy pre matku budú vyššie ako pravdepodobnosť rizika komplikácií, a navyše, ak nebudú k dispozícii vhodné alternatívne lieky..

Ak sa liek musí užívať počas laktácie, musí sa rozhodnúť o ukončení dojčenia počas tohto obdobia.

kontraindikácie

  • prítomnosť precitlivenosti na účinnú látku, ako aj na všetky ostatné zložky liečiv alebo na iné makrolidy;
  • závažné funkčné poškodenie pečene / obličiek;
  • keďže, teoreticky, liek môže spôsobiť rozvoj ergotizmu, keď sa kombinuje s derivátmi námeľa, takáto kombinácia liekov by sa mala opustiť;
  • použitie u detí, ktorých hmotnosť nepresiahla 45 kg.

Vedľajšie účinky lieku Ziromin

Užívanie tabliet môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších reakcií:

  • dysfunkcia lymfy a celkového prietoku krvi: občas sa vyskytne trombocytopénia. Existujú tiež sporadické údaje o obdobiach prechodnej alebo miernej neutropénie (hoci v tomto prípade nebolo možné zistiť príčinnú súvislosť s použitím Ziromin);
  • duševné problémy: občas sa vyskytnú pocity úzkosti, zvýšenej agresivity alebo silnej nervozity, a tým sa dá očakávať rozvoj hyperaktivity;
  • prejavy v oblasti NS: niekedy sa vyskytuje ospalosť a navyše mdloby, závraty, poruchy chuti a čuchové receptory a súčasne sa objavujú kŕče (môžu byť spôsobené aj pôsobením iných makrolidov) a bolesti hlavy. Občas sa vyskytne nespavosť alebo asténia, ako aj parestézia;
  • Poškodenie sluchu: Občas sa objavili správy o makrolidoch, ktoré zhoršujú sluchové funkcie. U niektorých ľudí, ktorí brali drogu, sa vyvinuli poruchy sluchu, hučanie v ušiach a hluchota. Väčšina z týchto prípadov sa vyskytuje v experimentálnych testoch, keď sa azitromycín dlho používal vo vysokých dávkach. Na základe existujúcich lekárskych kontrolných správ je možné dospieť k záveru, že väčšina týchto porúch bola reverzibilná;
  • problémy so srdcovou funkciou: občas sa zvyšuje rytmus srdcového rytmu a okrem tejto arytmie, v súvislosti s ktorou sa pozoruje komorová tachykardia (ako sa zistilo, tieto poruchy sú spôsobené zvyškom makrolidov). Komorová fibrilácia a flutter sa objavujú jednotlivo a okrem toho je indikátor QT predĺžený a hladina krvného tlaku klesá;
  • poruchy tráviaceho traktu: často majú hnačky, kŕče a bolesť (nepohodlie) v bruchu, nevoľnosť a zvracanie. Niekedy sa zaznamenávajú nadúvanie, uvoľnená stolica, problémy so zažívacím traktom a anorexia. Občas dôjde k zmene odtieňa jazyka alebo zápchy. Existujú informácie o výskyte pankreatitídy, melény, dyspeptických prejavov a pseudomembranóznej kolitídy;
  • prejavy v oblasti pečene a pečene: občas sa objaví hepatitída a intrahepatálna cholestáza. Zaznamenávajú sa aj patologické výsledky testov funkcie pečene, nekrotickej hepatitídy a hepatickej dysfunkcie, ktoré v ojedinelých prípadoch vedú k smrti;
  • Poruchy kože: Občas sú zaznamenané príznaky závažných alergií - napríklad Quinckeho edém, fotocitlivosť a žihľavka. Môžu sa tiež vyskytnúť závažné kožné lézie (vrátane multiformného erytému, TEN a okrem toho Stevensovho-Johnsonovho syndrómu). Niekedy sa objavia vyrážky a svrbenie;
  • poškodenie štruktúry svalov a kostí: niekedy sa vyvinie artralgia;
  • poruchy močenia: zriedkavo môžete očakávať rozvoj zlyhania obličiek v akútnom štádiu, ako aj výskyt tubulointersticiálnej nefritídy;
  • poškodenie reprodukčného systému: niekedy je zaznamenaná vaginitída;
  • všeobecné prejavy: u pacientov sa niekedy vyskytne anafylaxia (vrátane opuchu, ktorý môže v jednom prípade viesť k úmrtiu) a kandidózy;

ukazovatele laboratórnych testov a analýz: môže dôjsť k zvýšeniu draslíka, fosfokinázy, bilirubínu, ako aj ALP, kreatinínu v sére a cukru. Trombocytóza, neutro- alebo leukopénia sa vyskytli jednotlivo.

Spôsob podania a dávkovanie

Tablety lieku sa musia konzumovať pred denným jedlom (asi 60 minút) alebo potom (po 120 minútach), pretože použitie s jedlom narúša vstrebávanie liekov. Lieky sa užívajú raz denne, pilulka sa musí prehltnúť bez žuvania.

Veľkosti dávok pre dospelých, deti s hmotnosťou nad 45 kg a staršie osoby:

  • pri liečení porúch v ORL orgánoch: 1 tableta (0,5 g) každý deň po dobu 3 dní;
  • poruchy v dýchacom systéme: užívajte 1 tabletu (0,5 g) každý deň počas 3 dní;
  • lézie mäkkých tkanív spolu s povrchom kože: počas 3 dní užívajte 1 tabletu (0,5 g) lieku denne;
  • v počiatočnej fáze boreliózy prenášanej kliešťami: pre dospelých - v prvý deň, keď užijú 2 tablety (1 g) Ziromin, a potom počas 2-5 dní - 1 tableta (0,5 g). Celý kurz trvá 5 dní;
  • eliminovať bežné akné: kurz si vyžaduje celkom 6 g liekov. Štandardný liečebný režim - počas prvých 3 dní vypite 1 tabletu denne (0,5 g / deň) a potom počas nasledujúcich 9 týždňov užívajte liek v režime 0,5 g / týždeň;
  • nekomplikovaná uretritída alebo cervicitída vyvolaná aktivitou baktérie Chlamydia trachomatis: musíte užiť 2 tablety liekov (1 g látky) raz.

S zlyhaním obličiek.

Testovanie účinku lieku na ľudí s ukazovateľmi QC

Copyright © 2011 - 2020 iLive. Všetky práva vyhradené.

Sermion

  • farmakokinetika
  • Indikácie pre použitie
  • Spôsob aplikácie
  • Vedľajšie účinky
  • kontraindikácie
  • tehotenstvo
  • Liekové a iné interakcie
  • predávkovať
  • Podmienky skladovania
  • Uvoľňovací formulár
  • zloženie
  • ďalej

Droga Sermion je inovatívny liek bez analógov, ktorý sa používa na liečbu kognitívnych, emocionálnych a behaviorálnych porúch u ľudí stredného veku a starších ľudí. Účinok lieku je spôsobený jeho účinnou účinnou látkou.
Nicergolín - derivát ergolínu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozgu, znižuje agregáciu krvných doštičiek a zlepšuje hemorologické parametre krvi, zvyšuje prietok krvi v horných a dolných končatinách. Nicergolín vykazuje a1-adrenergný blokujúci účinok, ktorý vedie k zlepšeniu prietoku krvi a má priamy vplyv na mozgové neurotransmiterové systémy - adrenergné, dopaminergné a cholinergné. S užívaním lieku sa zvyšuje aktivita adrenergných, dopaminergných a cholinergných cerebrálnych systémov, čo prispieva k optimalizácii kognitívnych procesov. Dlhodobá terapia nicergolínom mala za následok trvalé zlepšenie kognitívnych funkcií a zníženie závažnosti porúch správania spojených s demenciou..

farmakokinetika

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek došlo k významnému zníženiu stupňa vylučovania metabolických produktov močom v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek..

Indikácie pre použitie

Indikácie pre použitie Sermionu sú: akútne a chronické mozgové metabolické a vaskulárne poruchy (kvôli ateroskleróze, arteriálnej hypertenzii, trombóze alebo embólii mozgových ciev, vrátane prechodného mozgového záchvatu, vaskulárnej demencie a bolesti hlavy spôsobenej vazospazmom); akútne a chronické poruchy periférneho metabolizmu a ciev (organické a funkčné arteriopatie končatín, Raynaudova choroba, syndrómy spôsobené poruchou toku periférnej krvi); ako ďalšie činidlo pri liečbe hypertenzných kríz (parenterálne).

Spôsob aplikácie

Filmom obalené tablety. vnútri.
Chronické poruchy mozgového obehu, poruchy vaskulárneho kognitívneho systému, stavy po porážke: nicergolín sa predpisuje v dávke 10 mg 3-krát denne. Terapeutická účinnosť lieku sa vyvíja postupne a priebeh liečby by mal byť najmenej 3 mesiace.
Cievna demencia: indikuje sa použitie 30 mg 2-krát denne (zatiaľ čo každých 6 mesiacov sa odporúča konzultovať s lekárom vhodnosť pokračovania v liečbe).
Akútne poruchy mozgového obehu, ischemická mozgová príhoda v dôsledku aterosklerózy, trombózy a embólie mozgových ciev, prechodné poruchy mozgového obehu (prechodné ischemické záchvaty, hypertenzná mozgová kríza): je lepšie začať s liečbou parenterálnym podávaním lieku, potom pokračovať v užívaní lieku vo vnútri.
Poruchy periférneho obehu: nicergolín sa predpisuje perorálne v dávke 10 mg 3-krát denne po dlhú dobu (až niekoľko mesiacov)..
Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku
V / m. 2-4 mg (2-4 ml) 2-krát denne.
IV pomalou infúziou. 4–8 mg v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5–10% roztoku dextrózy; podľa pokynov lekára sa táto dávka môže podávať niekoľkokrát denne.
B / a. 4 mg v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného; liek sa podáva do 2 minút.
Rekonštituovaný roztok sa odporúča použiť ihneď po príprave..
Dávka, trvanie liečby a spôsob podania závisia od povahy ochorenia. V niektorých prípadoch je vhodnejšie začať s parenterálnym podávaním a potom prejsť na orálne podávanie kvôli udržiavacej liečbe.
Špeciálne skupiny pacientov
Poškodenie obličiek (sérový kreatinín ≥ 2 mg / dl). Sermion sa odporúča na použitie v nižších terapeutických dávkach.

Vedľajšie účinky

Zriedkavo - výrazný pokles krvného tlaku, najmä po parenterálnom podaní, závraty, dyspeptické symptómy, abdominálne ťažkosti, kožné vyrážky, horúčka, ospalosť alebo nespavosť. Je možné zvýšiť koncentráciu kyseliny močovej v krvi a tento účinok nezávisí od dávky a trvania liečby. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne až stredne závažné.

kontraindikácie

Spoločné pre všetky liekové formy: precitlivenosť na nicergolín a / alebo iné zložky lieku; akútne krvácanie; akútny infarkt myokardu; ortostatická hypotenzia; ťažká bradykardia.
Okrem toho pre poťahované tablety: nedostatok sukralázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy; tehotenstva; obdobie dojčenia; vek do 18 rokov.
Opatrne: anamnéza hyperurikémie alebo dny a / alebo v kombinácii s liekmi, ktoré narušujú metabolizmus alebo vylučovanie kyseliny močovej.

tehotenstvo

Vzhľadom na nedostatok osobitných štúdií počas tehotenstva je Sermion kontraindikovaný.
V čase užívania drogy je potrebné dojčenie odmietnuť, pretože nicergolín a jeho metabolické produkty prechádzajú do materského mlieka.

Liekové a iné interakcie

Sermion môže zvýšiť účinok antihypertenzív.
Sermion je metabolizovaný izoenzýmom CYP2D6, preto nie je možné vylúčiť možnosť jeho interakcie s liekmi, ktoré sú metabolizované za účasti rovnakého enzýmu..
Pri použití nicergolínu s kyselinou acetylsalicylovou je možné predĺžiť čas krvácania.

predávkovať

Vo výnimočných prípadoch, pri prudkom narušení prísunu krvi do mozgu a srdca, sa odporúča podávať sympatomimetické látky pod stálou kontrolou krvného tlaku..

Podmienky skladovania

Pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Uvoľňovací formulár

Filmom obalené tablety, 5 mg. V blistri (PVC / PVDC-hliníková fólia / PVDC), 15 ks. 2 blistre v kartónovej krabici.
Filmom obalené tablety, 10 mg. V blistri (PVC / PVDC-hliníková fólia / PVDC), 25 ks. 2 blistre v kartónovej krabici.
Filmom obalené tablety, 30 mg. V blistri (PVC / PVDC-hliníková fólia / PVDC), 15 ks. 2 blistre v kartónovej krabici.
Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku, 4 mg. Vo fľaši z bezfarebného skla. V bezfarebnej sklenenej ampulke, 4 ml rozpúšťadla. 4 fl. a 4 amp. v lepenkovej krabici.

zloženie

1 tableta obsahuje liečivo: nicergolin 5 mg.
Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 100 mg; MCC - 22,4 mg; stearát horečnatý - 1,3 mg; karboxymetylcelulóza sodná - 1,3 mg.
Obal cukru: sacharóza - 33,35 mg; mastenec - 10,9 mg; arabská guma - 2,7 mg; sandaraková živica - 1 mg; uhličitan horečnatý - 0,7 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg; kolofónia - 0,6 mg; karnaubský vosk - 0,06 mg; „Sunset“ žltá (E110) - 0,05 mg.
1 tableta obsahuje liečivo: nicergolin 10 mg.
Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 94,3 mg; MCC - 22,4 mg; stearát horečnatý - 2 mg; karboxymetylcelulóza sodná - 1,3 mg.
Obal cukru: sacharóza - 33,4 mg; mastenec - 10,9 mg; arabská guma - 2,7 mg; sandaraková živica - 1 mg; uhličitan horečnatý - 0,7 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg; kolofónia - 0,6 mg; karnaubský vosk - 0,06 m.
1 tableta obsahuje liečivo: nicergolin 30 mg.
Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 72,69 mg; MCC - 22,4 mg; stearát horečnatý - 3,61 mg; karboxymetylcelulóza sodná - 1,3 mg.
filmový obal: hypromelóza - 2,8985 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7246 mg; polyetylénglykol 6000 - 0,2899 mg; oxid železitý žltá (E172) - 0,0725 mg; silikón - 0,0145 mg
1 fľaša Sermion obsahuje účinnú látku: nicergolin 4 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; kyselina vínna.
Rozpúšťadlo 1 amp. chlorid sodný; benzalkóniumchlorid; voda na injekciu.

Je Dôležité Vedieť O Glaukómu