Levofloxacín - návod na použitie, analógy, ceny a recenzie

Stránka poskytuje základné informácie iba na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb sa musia vykonávať pod dohľadom odborníka. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa konzultácia s odborníkom!

Liek Levofloxacín je širokospektrálne antibiotikum. To znamená, že liek má škodlivý účinok na celý rad patogénnych a oportúnnych mikroorganizmov, ktoré sú pôvodcami infekčných a zápalových procesov. Pretože každá infekčná a zápalová patológia je spôsobená určitými typmi mikróbov a je lokalizovaná v špecifických orgánoch alebo systémoch, sú antibiotiká, ktoré majú škodlivý vplyv na túto skupinu mikroorganizmov, najúčinnejšie pri liečbe chorôb, ktoré spôsobujú v rovnakých orgánoch..

Antibiotikum Levofloxacín je teda účinné pri liečbe infekčných a zápalových ochorení ENT orgánov (napríklad sínusitída, zápal stredného ucha), dýchacích ciest (napríklad priedušiek alebo zápal pľúc), močových orgánov (napríklad pyelonefritída), pohlavných orgánov (napríklad prostatitídy, chlamydií). alebo mäkké tkanivo (napr. abscesy, vary).

Uvoľňovací formulár

V súčasnosti je antibiotikum levofloxacín k dispozícii v nasledujúcich liekových formách:
1. Tablety 250 mg a 500 mg.
2. Očné kvapky 0,5%.
3. Infúzny roztok 0,5%.

Tablety levofloxacínu sa v závislosti od obsahu antibiotík často označujú ako „Levofloxacín 250“ a „Levofloxacín 500“, kde čísla 250 a 500 označujú množstvo ich vlastnej antibakteriálnej zložky. Majú žltú farbu a majú okrúhly bikonvexný tvar. Na reze tablety je možné zreteľne rozlíšiť dve vrstvy. 250 mg a 500 mg tablety sú dostupné v baleniach po 5 alebo 10.

Očné kvapky sú homogénny roztok, priehľadný, takmer bezfarebný. Dostupné v 5 ml alebo 10 ml injekčných liekovkách so špeciálne navrhnutým uzáverom.

Infúzny roztok je dostupný v 100 ml fľašiach. Jeden mililiter roztoku obsahuje 5 mg antibiotika. A plná fľaša infúzneho roztoku (100 ml) obsahuje 500 mg antibiotika určeného na intravenózne podanie..

Levofloxacín - skupina

Podľa typu účinku patrí Levofloxacín medzi baktericídne lieky. To znamená, že antibiotikum ničí patogény tým, že na ne pôsobí v ktorejkoľvek fáze. Ale bakteriostatické antibiotiká môžu zastaviť množenie baktérií iba, to znamená, že môžu ovplyvniť iba deliace sa bunky. Je to práve kvôli baktericídnemu typu účinku, že levofloxacín je veľmi silné antibiotikum, ktoré ničí rastúce aj spiace a deliace sa bunky..

Podľa mechanizmu účinku patrí Levofloxacín do skupiny systémových chinolónov alebo fluórchinolónov. Skupina antibakteriálnych činidiel patriacich do systémových chinolónov sa používa veľmi široko, pretože je vysoko účinná a má široké spektrum účinku. Systémové chinolóny, okrem levofloxacínu, zahŕňajú také dobre známe lieky, ako je Ciprofloxacín, Lomefloxacín atď. Všetky fluórchinolóny narúšajú syntézu genetického materiálu mikroorganizmov, bránia im množeniu a vedú k ich smrti..

Levofloxacín - výrobca

Dávky a zloženie

Tablety, očné kvapky a infúzny roztok Levofloxacín obsahuje ako účinnú zložku chemickú látku s rovnakým názvom - Levofloxacín. Tablety obsahujú 250 mg alebo 500 mg levofloxacínu. Očné kvapky a infúzny roztok obsahujú 5 mg levofloxacínu v 1 ml, čo znamená, že koncentrácia účinnej látky je 0,5%..

Očné kvapky a infúzny roztok obsahujú ako pomocné zložky tieto látky:

  • chlór sodný;
  • dihydrát edetátu disodného;
  • deionizovaná voda.

Levofloxacín tablety 250 mg a 500 mg ako pomocné zložky obsahujú tieto látky:
  • mikrokryštalická celulóza;
  • hypromelóza;
  • Primellose®;
  • stearát vápenatý;
  • makrogol;
  • oxid titaničitý;
  • oxid železitý žltý.

Spektrum účinku a terapeutické účinky

Levofloxacín je antibiotikum s baktericídnym účinkom. Liečivo blokuje prácu enzýmov, ktoré sú potrebné na syntézu DNA mikroorganizmov, bez ktorých nie sú schopné reprodukcie. V dôsledku blokovania syntézy DNA v bunkovej stene baktérií sa vyskytujú zmeny, ktoré nie sú kompatibilné s normálnou životnou aktivitou a fungovaním mikrobiálnych buniek. Tento mechanizmus pôsobenia na baktérie je baktericídny, pretože mikroorganizmy odumierajú a nielen strácajú schopnosť množiť sa..

Levofloxacín ničí patogénne baktérie, ktoré spôsobujú zápal v niektorých orgánoch. V dôsledku toho sa odstráni príčina zápalu a vďaka použitiu antibiotika dôjde k uzdraveniu. Levofloxacín je schopný liečiť zápal v akomkoľvek orgáne spôsobenom mikroorganizmami citlivými naň. To znamená, že ak je cystitída, pyelonefritída alebo bronchitída spôsobená baktériami, na ktoré má Levofloxacín škodlivý účinok, všetky tieto zápaly v rôznych orgánoch sa dajú vyliečiť antibiotikami..

Levofloxacín má škodlivý vplyv na široké spektrum grampozitívnych, gramnegatívnych a anaeróbnych mikróbov, ktorých zoznam je uvedený v tabuľke:

Gram-pozitívne baktérieGramnegatívne baktérieAnaeróbne baktérieNajjednoduchšie
Corynebacterium diphtheriaeActinobacillus actinomycetemcomitansBacteroides fragilisMycobacterium spp.
Enterococcus faecalisAcinetobacter spp.Bifidobacterium spp.Bartonella spp.
Staphylococcus spp.Bordetella pertussisClostridium perfringensLegionella spp.
Pyogénne streptokoky, agalaktóza a pneumónia, skupiny C, GEnterobacter spp.Fusobacterium spp.Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis
Vírusy zo skupiny streptokokovCitrobacter freundii, diversusPeptostreptococcusMycoplasma pneumoniae
Eikenella corrodensPropionibacterium spp.Rickettsia spp.
Escherichia coliVeillonella spp.Ureaplasma urealyticum
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Proteus mirabilis, vulgaris
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Salmonella spp.

Indikácie pre použitie

Indikácie použitia očných kvapiekIndikácie pre použitie tablietIndikácie na použitie infúzneho roztoku
Povrchové očné infekcie bakteriálneho pôvoduzápal dutínSepsa (otrava krvi)
Zápal stredného uchaantrax
Exacerbácie chronickej bronchitídyTuberkulóza rezistentná na iné antibiotiká
Zápal pľúcKomplikovaná prostatitída
Infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída atď.)Komplikovaná pneumónia s uvoľňovaním veľkého počtu baktérií do krvi
Infekcie pohlavných orgánov vrátane chlamydiíInfekcie žlčových ciest
Akútna alebo chronická prostatitída bakteriálneho pôvodupanniculitis
atheromaslišaj
abscesypyodermia
vrie
Intraabdominálna infekcia

Levofloxacín - návod na použitie

Levofloxacín tablety (500 a 250)

Tablety sa užívajú raz alebo dvakrát denne pred jedlom. Tablety môžete užívať medzi jedlami. Tableta sa má prehltnúť celá, bez žuvania, ale so pohárom čistej vody. Ak je to potrebné, môže sa tableta Levofloxacínu rozdeliť na polovicu pozdĺž deliaceho prúžku.

Dĺžka liečby tabletami Levofloxacínu a dávkovanie závisia od závažnosti infekcie a od jej povahy. Na liečbu rôznych chorôb sa preto odporúčajú nasledujúce liečebné postupy a dávky:

  • Sinusitída - užívajte 500 mg (1 tableta) 1krát denne počas 10-14 dní.
  • Exacerbácia chronickej bronchitídy - užite 250 mg (1 tableta) alebo 500 mg (1 tableta) 1krát denne počas 7-10 dní.
  • Pneumónia - užite 500 mg (1 tableta) 2-krát denne počas 1 - 2 týždňov.
  • Infekcie kože a mäkkých tkanív (vria, abscesy, pyodermia atď.) - užívajte 500 mg (1 tableta) 2-krát denne počas 1 - 2 týždňov.
  • Komplikované infekcie močových ciest (pyelonefritída, uretritída, cystitída atď.) - užívajte 500 mg (1 tableta) 2-krát denne počas 3 dní.
  • Nekomplikované infekcie močových ciest - užívajte 250 mg (1 tableta) raz denne počas 7 až 10 dní.
  • Prostatitída - užívajte 500 mg (1 tableta) 1krát denne počas 4 týždňov.
  • Intraabdominálna infekcia - užívajte 500 mg (1 tableta) 1krát denne počas 10-14 dní.
  • Sepsis - užívajte 500 mg (1 tableta) 2-krát denne počas 10-14 dní.

Infúzny roztok Levofloxacín

Infúzny roztok sa podáva injekčne raz alebo dvakrát denne. Levofloxacín sa má podávať iba kvapkaním a 100 ml roztoku sa nemá odkvapkávať nie rýchlejšie ako 1 hodinu. Roztok môže byť nahradený tabletami v presne rovnakej dennej dávke.

Levofloxacín sa môže kombinovať s nasledujúcimi infúznymi roztokmi:
1.salinový roztok.
2,5% roztok dextrózy.
3,2% Ringerov roztok s dextrózou.
4. roztoky na parenterálnu výživu.

Levofloxacín nemiešajte s heparínom ani s roztokmi hydrogenuhličitanu sodného..

Trvanie intravenózneho použitia antibiotík by nemalo prekročiť 2 týždne. Odporúča sa podať Levofloxacín po celú dobu, keď je osoba chorá, plus ďalšie dva dni potom, ako sa teplota vráti na normálnu úroveň.

Dávky a trvanie použitia infúzneho roztoku levofloxacínu na liečbu rôznych patológií sú nasledujúce:

  • Akútna sinusitída - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1krát denne počas 10-14 dní.
  • Exacerbácia chronickej bronchitídy - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1krát denne počas 7 až 10 dní.
  • Zápal pľúc - podajte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1 - 2 krát denne po dobu 1 - 2 týždňov.
  • Prostatitída - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1krát denne po dobu 2 týždňov. Potom prechádzajú na užívanie 500 mg tabliet raz denne počas ďalších 2 týždňov.
  • Akútna pyelonefritída - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) raz denne počas 3 až 10 dní.
  • Infekcie žlčových ciest - podajte 500 mg (1 fľaša 100 ml) raz denne.
  • Infekcie kože - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 2-krát denne počas 1 - 2 týždňov.
  • Anthrax - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1krát denne. Po stabilizácii stavu u ľudí prejdite na užívanie tabliet Levofloxacínu. Užívajte 500 mg tablety jedenkrát denne počas 8 týždňov.
  • Sepsis - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1 - 2 krát denne počas 1 - 2 týždňov.
  • Infekcia brucha - podajte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1krát denne po dobu 1 až 2 týždňov.
  • Tuberkulóza - injikujte 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1 - 2 krát denne po dobu 3 mesiacov.

Ak je stav človeka normalizovaný, je možné prejsť z intravenózneho podávania roztoku levofloxacínu na užívanie tabliet v rovnakej dávke. Zvyšnú časť liečby pite antibiotikom vo forme tabliet.

Tablety a riešenia

Na tablety a infúzny roztok sa vzťahujú nasledujúce vlastnosti a odporúčania na používanie Levofloxacínu.

Príjem levofloxacínu sa nemá prerušiť vopred a ďalšia dávka sa nemá vynechávať. Preto, ak vynecháte ďalšiu pilulku alebo infúziu, mali by ste ju okamžite užiť a potom pokračovať v používaní Levofloxacínu v odporúčanom režime..

Ľudia trpiaci závažnou poruchou funkcie obličiek, v ktorých je CC nižšia ako 50 ml / min, musia počas liečby liečivo užívať podľa určitého systému. Levofloxacín sa užíva, v závislosti od QC, podľa nasledujúcich schém:
1. CC nad 20 ml / min a pod 50 ml / min - prvá dávka je 250 alebo 500 mg, potom sa užíva polovica primárnej dávky, tj 125 mg alebo 250 mg každých 24 hodín..
2. CC nad 10 ml / min a pod 19 ml / min - prvá dávka je 250 mg alebo 500 mg, potom sa užije polovica pôvodnej dávky, tj 125 mg alebo 250 mg raz za 48 hodín.

Pacienti s ochorením pečene, ako aj starší pacienti, môžu užívať Levofloxacín obvyklým spôsobom. To znamená, že nie je potrebná úprava dávkovania v závislosti od veku..

Antibiotikum sa odporúča používať počas celého obdobia ochorenia a ďalšie dva dni po tom, ako sa teplota vráti na normálnu hodnotu alebo po zotavení, čo je potvrdené výsledkami testov.

Ťažká pneumónia si môže vyžadovať použitie niekoľkých antibiotík, pretože levofloxacín nemá vždy požadovaný účinok. Pacienti s predchádzajúcimi léziami mozgových štruktúr (napríklad trauma alebo mozgová porážka atď.) Sú počas užívania Levofloxacínu schopní záchvaty.

Počas celého používania Levofloxacínu sa vyvarujte priamemu slnečnému žiareniu a nenavštevujte solárium.

V zriedkavých prípadoch môže levofloxacín viesť k zápalu šliach - zápal šliach, ktorý je plný ruptúry. Ak existuje podozrenie na zápal šliach, liek sa musí vysadiť a liečba zápalovej šľachy sa má okamžite začať liečiť..

Levofloxacín môže viesť k hemolýze erytrocytov u ľudí trpiacich dedičným deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy. Preto by sa antibiotikum malo používať v tejto kategórii pacientov s opatrnosťou a neustále sledovať bilirubín a hemoglobín..

Antibiotikum negatívne ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií, ako aj koncentráciu. Preto by sa na pozadí liečby levofloxacínom mali opustiť všetky činnosti, ktoré si vyžadujú dobrú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť reakcií, vrátane vedenia vozidla alebo obsluhy rôznych mechanizmov..

predávkovať

Liekové a iné interakcie

Kombinované použitie levofloxacínu s fenbufénom, nesteroidných protizápalových liekov (napríklad aspirín, paracetamol, ibuprofén, nimesulid atď.) A teofylínu zvyšuje pripravenosť centrálneho nervového systému na záchvaty..

Účinnosť levofloxacínu sa znižuje pri súčasnom použití so sukralfátom, antacídami (napríklad Almagel, Renia, fosfhalugel atď.) A so soľami železa. Aby ste neutralizovali účinok uvedených liekov na Levofloxacín, mali by ste ich príjem rozšíriť o 2 hodiny.

Kombinované použitie levofloxacínu a glukokortikoidov (napríklad hydrokortizón, prednizolón, metylprednizolón, dexametazón, betametazón atď.) Vedie k zvýšenému riziku ruptúry šľachy..

Užívanie alkoholických nápojov spolu s levofloxacínom vedie k zvýšeným vedľajším účinkom vyvíjajúcim sa z centrálneho nervového systému (závraty, ospalosť, rozmazané videnie, strata koncentrácie a slabá reakcia)..

Očné kvapky Levofloxacín

Kvapky sa používajú výhradne lokálne na liečenie zápalu vonkajších membrán oka. Zároveň sa dodržiava nasledujúca schéma použitia antibiotík:
1. Počas prvých dvoch dní nanášajte do oka každé dve hodiny 1 - 2 kvapky počas celého obdobia bdelosti. Môžete pochovať oči až 8-krát denne.
2. Od tretieho do piateho dňa naneste 1 - 2 kvapky na oči 4-krát denne.

Kvapky levofloxacínu sa aplikujú 5 dní.

Levofloxacín pre deti

Žiadosť o liečbu ureaplazmy

Ureaplasma ovplyvňuje pohlavné orgány a močové cesty u mužov a žien, spôsobuje v nich infekčné a zápalové procesy. Liečba ureaplasmózy vyžaduje určité úsilie. Levofloxacín je škodlivý pre močovú plazmu, preto sa úspešne používa na liečbu infekcií spôsobených týmto mikroorganizmom..

Preto na liečbu ureaplazmózy nekomplikovanej inými patológiami stačí užiť Levofloxacín v tabletkách 250 mg, 1krát denne, počas 3 dní. Ak sa infekčný proces oneskorí, antibiotikum sa užíva v dávke 250 mg (1 tableta) 1krát denne počas 7 až 10 dní.
Viac o ureaplazme

Liečba prostatitídy

Levofloxacín je schopný účinne liečiť prostatitídu spôsobenú rôznymi patogénnymi baktériami. Prostatitída sa môže liečiť tabletami Levofloxacínu alebo infúznymi roztokmi.

Pri ťažkej prostatitíde je lepšie začať s infúziou antibiotika 500 mg (1 fľaša 100 ml) 1krát denne. Intravenózne podávanie levofloxacínu pokračuje 7 až 10 dní. Potom musíte prejsť na užívanie antibiotík v tabletách, ktoré sa pijú 500 mg (1 kus) 1krát denne. Tablety sa majú užiť ďalších 18 až 21 dní. Všeobecný priebeh liečby levofloxacínom by mal byť 28 dní. Preto po niekoľkých dňoch intravenózneho podávania antibiotík, zostávajúci čas až do 28 dní, musíte piť pilulky.

Prostatitída sa môže liečiť iba tabletami Levofloxacínu. V takom prípade by mal človek užiť liek 500 mg (1 tableta) jedenkrát denne počas 4 týždňov.
Viac o prostatitíde

Levofloxacín a alkohol

kontraindikácie

Relatívnymi kontraindikáciami pri používaní levofloxacínu v tabletách a roztokoch sú závažná renálna dysfunkcia a nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy. v takýchto prípadoch by sa liek mal užívať pod prísnym lekárskym dohľadom nad ľudským stavom.

Očné kvapky levofloxacínu sú kontraindikované na použitie v nasledujúcich prípadoch:

  • citlivosť alebo alergia na akékoľvek liečivá zo skupiny chinolónov;
  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • vek do 1 roka.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky levofloxacínu sú pomerne početné a vyvíjajú sa z rôznych orgánov a systémov. Všetky vedľajšie účinky antibiotika sa delia podľa frekvencie vývoja:
1. Často - pozorované u 1-10 ľudí zo 100.
2. Niekedy - pozorované u menej ako 1 osoby zo 100.
3. Zriedkavé - vyskytujú sa u menej ako 1 z 1 000 ľudí.
4. Veľmi zriedkavé - vyskytuje sa u menej ako 1 osoby z 1 000.

Všetky vedľajšie účinky tabliet a infúzneho roztoku v závislosti od frekvencie výskytu sú uvedené v tabuľke:

Časté vedľajšie účinkyVedľajšie účinky, ktoré sa niekedy vyskytujúMenej časté vedľajšie účinkyVeľmi zriedkavé vedľajšie účinky
HnačkasvrbenieAnafylaktické reakcieOpuch tváre a hrdla
nevoľnosťZačervenanie kožežihľavkaotras
Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (AST, ALT)Strata chuti do jedlaBronchospazmus, až po silné uduseniePrudký pokles krvného tlaku
Poruchy trávenia (grganie, pálenie záhy, atď.)Hnačka s trochou krviPrecitlivenosť na slnečné a ultrafialové svetlo
zvracanieZhoršenie porfýriípneumónia
Bolesť bruchaúzkosťvaskulitída
bolesť hlavyChvenie telaPľuzgiere na koži
závratParestézia na rukách (pocit „husacích hrboliek“)Toxická epidermálna nekrolýza
stuhnutosťhalucinácieExsudatívny multiformný erytém
ospalosťdepresieZníženie koncentrácie glukózy v krvi
Poruchy spánkupodráždenieZrakové postihnutie
Zvýšený počet eozinofilov v krvikŕčeChuťové rušenie
Zníženie celkového počtu krvných leukocytovZmätená myseľZnížená schopnosť rozlišovať medzi vôňami
Celková slabosťTlkot srdcaZnížená hmatová citlivosť (pocit dotyku)
Pokles tlakuVaskulárny kolaps
zápal šliachRuptúra ​​šľachy
Bolesť svalovSvalová slabosť
Bolesť kĺbovrabdomyolýza
Zvýšená koncentrácia bilirubínu a kreatinínu v krviPorucha funkcie obličiek
Zníženie počtu neutrofilov v krviIntersticiálna nefritída
Zníženie počtu krvných doštičiek v krviHemolytická anémia
Zvýšené krvácanieZníženie počtu všetkých krviniek
Zníženie počtu neutrofilov, eozinofilov a bazofilov
Tvorba rezistentných infekcií
Horúčka

Okrem uvedených vedľajších účinkov môže Levofloxacín, rovnako ako akékoľvek iné antibiotikum, viesť k rozvoju dysbakteriózy, ako aj k zvýšenému rastu húb. Preto sa na pozadí antibiotickej liečby odporúča užívať lieky obsahujúce baktérie normálnej črevnej mikroflóry, ako aj antimykotiká..

Očné kvapky levofloxacínu môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • pocit pálenia v oku;
  • znížená ostrosť zraku;
  • tvorba slizníc v očiach;
  • blefaritída;
  • spojivkovej chemózy;
  • prerastanie papíl na spojivke;
  • opuch viečka;
  • nepohodlie v oku;
  • svrbivé oko;
  • bolesť v oku;
  • začervenanie spojivky;
  • vývoj folikulov na spojivke;
  • erytém na očných viečkach;
  • podráždenie očí;
  • kontaktná dermatitída;
  • svetloplachosť;
  • bolesť hlavy;
  • nádcha;
  • alergické reakcie.

Levofloxacín - synonymá

Antibiotikum levofloxacín má synonymné lieky. Synonymá levofloxacínu sú lieky, ktoré tiež obsahujú ako účinnú zložku antibiotikum levofloxacín..

Očné kvapky levofloxacínu majú nasledujúce synonymá:

  • Oftaquix - očné kvapky;
  • Signicef ​​- očné kvapky;
  • L-Optic Rompharm - očné kvapky.

Tablety levofloxacínu a infúzny roztok majú na domácom farmaceutickom trhu tieto synonymá:

  • Vitalecin - tablety;
  • Glevo - tablety;
  • Ivacin - infúzny roztok;
  • Lebel - pilulky;
  • Levolet R - tablety a infúzny roztok;
  • Levostar - tablety;
  • Levotek - tablety a infúzny roztok;
  • Levoflox - tablety;
  • Levofloxabol - infúzny roztok;
  • Levofloripin - tablety;
  • Leobag - infúzny roztok;
  • Leflobact - tablety a infúzny roztok;
  • Lefokcín - tablety;
  • Leflox - infúzny roztok;
  • Loxof - tablety;
  • Maklevo - tablety a infúzny roztok;
  • Remedia - tablety a infúzny roztok;
  • Tavanik - tablety a infúzny roztok;
  • Tanflomed - tablety;
  • Flexid - tablety;
  • Floracid - tablety;
  • Haileflox - tablety;
  • Ekolevid - tablety;
  • Eleflox - tablety a infúzny roztok.

analógy

Analógy levofloxacínu sú lieky, ktoré obsahujú ďalšie antibiotikum ako aktívnu zložku, ktorá má podobné spektrum antibakteriálnej aktivity. Kvôli prehľadnosti sú v tabuľke uvedené analógy očných kvapiek, tabliet a infúzneho roztoku:

Analógy očných kvapiekAnalógy tabliet a infúzny roztok
BetacyprolAbaktal - tablety a roztok na intravenózne podanie
VigamoxAvelox - tablety a infúzny roztok
VitabactBasigen infúzny roztok
DancilGatispan tablety
DecamethoxinGeoflox - tablety a infúzny roztok
ZimarZanocin - tablety a infúzny roztok
LofoxZarquin pilulky
NormaxZoflox - tablety a infúzny roztok
OkatsinIficipro - tablety a infúzny roztok
OkomistinQuintor - tablety a infúzny roztok
ofloxacínXenaquin tablety
OftadekLoxon-400 tablety
OphthalmolLomacin tablety
UnifloxTablety lomefloxacínu
FloxalTablety Lomflox
CiloxanuTablety Lofox
TsiproletTablety Moximac
TsiproloneNolitsin tablety
TsipromedTablety norbaktínu
ciprofloxacínNorlet tablety
Ciprofloxacín bufusNormax tablety
ciprofloxacín AKOSTablety Norfacin
OftocyproTablety norfloxacínu
MoxifourOflo - tablety a infúzny roztok
Oflox tablety
Infúzny roztok Ofloxabol
Ofloxacín - tablety a infúzny roztok
Ofloxín - tablety a infúzny roztok
Oflomac tablety
Oflocid a Oflocid forte tablety
Pefloxabol - infúzny roztok a prášok
Pefloxacín - tablety a infúzny roztok
Plevilox tablety
Procipro - tablety a infúzny roztok
Tablety Sparbact
Tablety Sparflo
Tarivid - tablety a infúzny roztok
Tariferidové tablety
Tablety Taricin
Fakty pilulky
Tseprova tablety
Tsiplox - tablety a infúzny roztok
Tablety Tsipraz
Tablety Ciprex
Tsiprinol - tablety, infúzny koncentrát a koncentrát
Tsiprobay - tablety a infúzny roztok
Tsiprobid - tablety a infúzny roztok
Ciprodox tablety
Infúzny roztok Tsiprolacera
Tsiprolet - tablety a infúzny roztok
Infúzny roztok Cipronátu
Cypropánové tablety
Infúzny roztok ciprofloxabolu
Ciprofloxacín - tablety a infúzny roztok
Cifloxinálne tablety
Tsifran - tablety a infúzny roztok
Infúzny roztok cifracidu
Ecocifol tablety
Unicpef - tablety a infúzny roztok

recenzia

Vo väčšine prípadov sú recenzie týkajúce sa levofloxacínu pozitívne, pretože v dôsledku použitia lieku sa pozoroval dobrý terapeutický účinok. Ľudia najčastejšie používali levofloxacín na liečbu bronchitídy, sínusitídy, sínusitídy, ako aj gynekologických infekcií a prostatitídy. Vo všetkých prípadoch Levofloxacín rýchlo zmiernil bolestivé príznaky choroby a viedol k uzdraveniu..

Negatívne recenzie týkajúce sa levofloxacínu sú spôsobené najmä jeho vedľajšími účinkami. Ľudia si teda všimli výraznú slabosť, zmätenosť, bolesť svalov a kĺbov, čo výrazne zhoršilo kvalitu života. Závažnosť vedľajších účinkov sa mení od miernych po ťažké, keď je osoba nútená zostať v posteli. Avšak aj napriek silnej závažnosti vedľajších účinkov si ľudia, ktorí užívali tento liek, zaznamenali výrazné zlepšenie, pokiaľ ide o infekčné ochorenie. Kombinácia vysokej účinnosti a výrazných vedľajších účinkov však viedla k skutočnosti, že celkové hodnotenie levofloxacínu sa ukázalo ako negatívne, pretože mínusy prevážili klady.

Levofloxacín a moxifloxacín

Levofloxacín patrí do fluórchinolónov tretej generácie a moxifloxacín do štvrtej generácie. To znamená, že spektrum účinku moxifloxacínu je ešte širšie ako spektrum levofloxacínu. Preto je na liečbu závažných infekcií, ktoré nereagujú na inú antibiotickú liečbu, lepšie zvoliť moxifloxacín. Ale na liečbu infekcií strednej závažnosti, ktoré sa predtým neliečili antibiotikami, je lepšie použiť Levofloxacín. Inými slovami, moxifloxacín by sa mal považovať za rezervný liek, ktorý by sa mal používať iba v prípade zlyhania iných antibiotík. Nepoužívajte moxifloxacín ihneď po zistení choroby, pretože časté používanie antibiotika povedie k rozvoju rezistentných bakteriálnych druhov..

Moxifloxacín je liečivo voľby na liečenie závažných infekcií spôsobených niekoľkými mikroorganizmami naraz, napríklad v gynekologickej praxi, chirurgii atď. V tomto prípade sa vymenovanie lieku vyhýba potrebe dať pacientovi niekoľko antibiotík naraz, ktorých celkové spektrum účinku by bolo porovnateľné s účinkom iba moxifloxacínu..

Cena v Rusku a na Ukrajine

Levofloxacín vyrábaný rôznymi farmaceutickými spoločnosťami má porovnateľné náklady. Pretože je táto antibakteriálna látka veľmi populárna, nanešťastie sa často vyskytujú falzifikáty. Ak si chcete kúpiť kvalitný výrobok, vždy požiadajte svojho lekárnika o osvedčenie o zhode. Je lepšie kúpiť levofloxacín v lekárni, ktorá má také osvedčenie o zhode.

Najdrahšie lieky s levofloxacínom sú Tavanik a Levofloxacin-Teva, tieto lieky však majú najmenšiu závažnosť vedľajších účinkov, čo je zabezpečené vysokým stupňom čistenia všetkých zložiek..

Odhadované náklady na levofloxacín v lekárňach v Rusku a na Ukrajine kvôli ľahšiemu použitiu sú uvedené v tabuľke:

Forma uvoľňovania levofloxacínuCena v Rusku, rubľovCena na Ukrajine, hrivny
500 mg tablety, 5 kusov278 - 455 rubľov47 - 53 hrivien
500 mg tablety, 10 kusov515 - 593 rubľov60 - 124 hrivien
Tablety 500 mg, 14 kusov615 - 683 rubľov110 - 152 hrivien
Tablety 250 mg, 10 kusov294 - 475 rubľov32 - 60 hrivien
Tablety 250 mg, 5 kusov270 - 305 rubľov54 - 61 hrivien
Infúzny roztok 500 mg, 100 ml175 - 995 rubľov40 - 46 hrivien
Očné kvapky 5%, 1 ml25 - 36 rubľov5 - 8 hrivien
Očné kvapky 5%, 5 ml106 - 128 rubľov21 - 27 hrivien

Autor: Pashkov M.K. Koordinátor obsahu projektu.

Levofloxacín (Levofloxacín)

obsah

Štrukturálny vzorec

Ruské meno

Latinským názvom látky je levofloxacín

Chemický názov

(-) - (S) -9-fluór-2,3-dihydro-3-metyl-10- (4-metyl-l-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hemihydrát kyseliny 1,4-benzoxazín-6-karboxylovej

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Levofloxacín

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Vlastnosti látky levofloxacín

Syntetické chemoterapeutické činidlo, fluórovaný karboxychinolón, bez nečistôt, S-enantiomér racemickej zlúčeniny - ofloxacínu. Svetlý, zo žltkastobieleho do žltobielého kryštalického prášku alebo kryštálov. Molekulová hmotnosť 370,38. Ľahko rozpustný vo vode pri pH 0,6–6,7. Molekula existuje vo forme amfiónu pri hodnotách pH zodpovedajúcich prostrediu tenkého čreva. Má schopnosť tvoriť stabilné zlúčeniny s iónmi mnohých kovov. Schopnosť tvoriť chelátové zlúčeniny in vitro klesá v tomto poradí: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

farmakológia

Má široké spektrum akcií. Inhibuje bakteriálnu topoizomerázu IV a DNA gyrázu (topoizomeráza typu II) - enzýmy potrebné na replikáciu, transkripciu, opravu a rekombináciu bakteriálnej DNA. V koncentráciách rovnajúcich sa alebo mierne presahujúcich inhibičnú koncentráciu má najčastejšie baktericídny účinok. Rezistencia in vitro na levofloxacín spôsobená spontánnymi mutáciami je zriedkavá (10 −9 −10 −10). Aj keď sa pozorovala skrížená rezistencia medzi levofloxacínom a inými fluórchinolónmi, niektoré organizmy rezistentné na iné fluórchinolóny môžu byť citlivé na levofloxacín..

Zavedené in vitro a potvrdené v klinických štúdiách o účinnosti proti grampozitívnym baktériám - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín), Staphylococcus epidermidis (kmene citlivé na meticilín), kmene Staphylococcus saprophyticus *, kmene Streptococcus saprophyticus * pyogenes; gramnegatívne baktérie - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens - a ďalšie mikroorganizmy.

Pre väčšinu (≥90%) kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov sa MIC levofloxacínu (2 μg / ml alebo menej) stanovila in vitro, avšak účinnosť a bezpečnosť klinického použitia levofloxacínu pri liečbe infekcií spôsobených týmito patogénmi nebola stanovená v primeraných a dobre kontrolovaných štúdiách: grampozitívne baktérie - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gramnegatívne baktérie - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoevulsea (Enterobacter) Yersinia pestis; gram-pozitívne anaeróby - Clostridium perfringens.

Môže byť účinný proti mikroorganizmom rezistentným na aminoglykozidy, makrolidy a beta-laktámové antibiotiká (vrátane penicilínu).

* Kmeňom s mnohonásobnou rezistenciou na antibiotiká (Streptococcus pneumoniae rezistentný voči viacerým liečivám - MDRSP) patria kmene rezistentné na dve alebo viac nasledujúcich antibiotík: penicilín (s MIC ≥ 2 μg / ml), cefalosporíny druhej generácie (napr. Cefuroxím), makrolidy, tetracyklíny a trimetoprim / sulfametoxazol.

Účinnosť levofloxacínu pri liečbe bakteriálnej pneumónie získanej v komunite (dávkovací režim 7-14 dní) sa skúmala v dvoch prospektívnych multicentrických klinických štúdiách. V prvej randomizovanej štúdii, ktorá zahŕňala 590 pacientov s bakteriálnou pneumóniou získanou v spoločenstve, sa vykonala porovnávacia štúdia účinnosti levofloxacínu v dávke 500 mg raz denne ústami alebo IV po dobu 7-14 dní a cefalosporínov s celkovou dĺžkou liečby 7-14 dní; v prípade podozrenia alebo potvrdenia prítomnosti atypického pôvodcu pneumónie mohli pacienti v porovnávacej skupine navyše dostať erytromycín alebo doxycyklín. Klinický účinok (liečba alebo zlepšenie) v 5. až 7. deň po ukončení liečby levofloxacínom bol 95% v porovnaní s 83% v porovnávacej skupine. V druhej štúdii, ktorá zahŕňala 264 pacientov, ktorí dostávali levofloxacín v dávke 500 mg raz denne ústami alebo intravenózne počas 7-14 dní, bol klinický účinok 93%. V obidvoch štúdiách bola účinnosť levofloxacínu pri liečbe atypickej pneumónie spôsobenej Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae a Legionella pneumoniae 96, 96 a 70%. Stupeň mikrobiologickej eradikácie bol v oboch štúdiách v závislosti od patogénu: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H. parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - sto%.

Levofloxacín je účinný pri liečbe pneumónie získanej v komunite spôsobenej kmeňmi Streptococcus pneumoniae rezistentnými na viac liečiv (MDRSP). Po mikrobiologickom vyhodnotení izolátov MDRSP izolovaných od 40 pacientov sa ukázalo, že 38 pacientov (95%) dosiahlo klinický (zotavenie alebo zlepšenie) a bakteriologický účinok po ukončení liečby levofloxacínom. Stupeň bakteriologickej eradikácie bol pre rôzne patogény: kmene rezistentné na penicilín - 94,1%, kmene rezistentné na cefalosporíny druhej generácie - 96,9%, kmene rezistentné na makrolidy - 96,6%, kmene rezistentné na trimetoprim / sulfametoxazol - 89,5%, kmene rezistentné na tetracyklíny - 100%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu v bakteriálnej pneumónii získanej v spoločenstve (5-dňový dávkovací režim) sa hodnotila v dvojito zaslepenej, randomizovanej, prospektívnej multicentrickej štúdii u 528 ambulantných a hospitalizovaných dospelých pacientov s klinicky a rádiologicky detegovateľnou pneumóniou získanou v spoločenstve od miernej až závažnej závažnosti v porovnaní s dávkou levofloxacínu. 750 mg (iv alebo perorálne každý deň počas piatich dní) alebo 500 mg (iv alebo perorálne denne počas 10 dní). Klinický účinok (zlepšenie alebo zotavenie) bol 90,9% v skupine, ktorá dostávala levofloxacín v dávke 750 mg, a 91,1% v skupine, ktorá dostávala levofloxacín v dávke 500 mg. Mikrobiologická účinnosť (stupeň bakteriologickej eradikácie) 5-dňového dávkovacieho režimu v závislosti od patogénu: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus pararainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu pri liečbe akútnej bakteriálnej sinusitídy (dávkovacie režimy 5- a 10-14 dní) spôsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis sa hodnotila v dvojito slepej, randomizovanej, prospektívnej, multicentrickej, perkusnej štúdii u 780 ambulantných pacientov, ktorí dostali levofloxacín jedenkrát denne v dávke 750 mg počas 5 dní alebo 500 mg počas 10 dní. Klinický účinok levofloxacínu (úplné alebo čiastočné zmiernenie príznakov akútnej bakteriálnej sinusitídy do tej miery, že ďalšia antibiotická liečba sa nepovažovala za potrebnú) bol podľa mikrobiologického hodnotenia 91,4% v skupine, ktorá dostávala levofloxacín v dávke 750 mg a 88,6% u skupina dostávajúca 500 mg levofloxacínu.

Účinnosť levofloxacínu pri liečbe komplikovaných infekcií močových ciest a akútnej pyelonefritídy (režim dávkovania 5 dní) sa hodnotila u 1109 pacientov v randomizovanej, dvojito slepej multicentrickej klinickej štúdii, v ktorej pacienti dostávali levofloxacín v dávke 750 mg IV alebo perorálne raz denne v počas 5 dní (546 pacientov) alebo ciprofloxacínu 400 mg IV alebo 500 mg perorálne dvakrát denne počas 10 dní (563 pacientov). Účinnosť levofloxacínu sa hodnotila po 10-14 dňoch podľa stupňa bakteriologickej eradikácie a bola v závislosti od patogénu: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu pri liečbe komplikovaných infekcií močových ciest a akútnej pyelonefritídy (10-dňový dávkovací režim) sa hodnotila počas 10-dňovej liečby levofloxacínom v dávke 250 mg perorálne jedenkrát denne u 285 pacientov s nekomplikovanými infekciami močových ciest komplikovanými infekciami močových ciest. dráhy (mierna až stredná závažnosť) a akútna pyelonefritída (mierna až stredná závažnosť) v randomizovanej, dvojito slepej multicentrickej klinickej štúdii. Mikrobiologická účinnosť meraná bakteriologickou eradikáciou mikroorganizmov bola približne 93%.

Účinnosť levofloxacínu v infekčných léziách kože a kožných štruktúr bola študovaná v otvorenej, randomizovanej porovnávacej štúdii, ktorá zahŕňala 399 pacientov, ktorí dostávali levofloxacín v dávke 750 mg / deň (i.v., potom perorálne) alebo referenčný liek počas (10 ± 4,7) dní. Chirurgické postupy pri komplikovaných infekciách (excízia odumretého tkaniva a drenáže) krátko pred začiatkom liečby alebo počas liečby antibiotikami (ako súčasť komplexnej liečby) sa vykonali u 45% pacientov, ktorí dostávali levofloxacín a 44% pacientov v porovnávacej skupine. U pacientov sledovaných 2 až 5 dní po ukončení liekovej terapie bol klinický účinok 116/138 (84,1%) v skupine, ktorá dostávala levofloxacín, a 106/132 (80,3%) v porovnávacej skupine..

Účinnosť levofloxacínu sa preukázala aj v multicentrickej, randomizovanej, otvorenej štúdii pri liečbe nozokomiálnej pneumónie a v multicentrickej, randomizovanej, dvojito zaslepenej štúdii pri liečbe chronickej bakteriálnej prostatitídy..

Klinický účinok 0,5% očných kvapiek levofloxacínu v randomizovaných, dvojito zaslepených, multicentrických kontrolovaných štúdiách pri liečbe bakteriálnej konjunktivitídy bol 79% na konci liečby (6–10 dní). Stupeň mikrobiologickej eradikácie dosiahol 90%.

Absorpcie. Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, absolútna biologická dostupnosť 500 mg a 750 mg tabliet levofloxacínu je 99%. Cmax dosiahnuté po 1-2 hodinách Pri súčasnom užití s ​​jedlom sa čas na dosiahnutie Cmax mierne zvyšujemax (na 1 hodinu) a C mierne klesámax (o 14%) sa preto levofloxacín môže predpísať bez ohľadu na príjem potravy. Po jednorazovej intravenóznej injekcii zdravým dobrovoľníkom v dávke 500 mg (infúzia trvajúca 60 minút) Cmax bol (6,2 ± 1) μg / ml, v dávke 750 mg (infúzia počas 90 minút) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetika levofloxacínu je lineárna a predvídateľná pri jednorazovom a opakovanom perorálnom a intravenóznom podaní. Konštantná plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 48 hodinách, keď sa užije 500-750 mg 1krát denne. Pri opakovanom podávaní zdravým dobrovoľníkom hodnoty Cmax boli: na orálne podávanie 500 mg / deň - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / deň - (8,6 ± 1,9) μg / ml; pri intravenóznom podaní 500 mg / deň - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / deň - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Plazmatický profil koncentrácií levofloxacínu po intravenóznom podaní je podobný profilu po perorálnom podaní v ekvivalentnej dávke.

Distribution. Priemerný Vd je 74 - 112 litrov po jednorazovej a opakovanej dávke 500 a 750 mg. Je široko distribuovaný v tkanivách tela, dobre preniká do pľúcneho tkaniva (koncentrácia v pľúcach je 2-5 krát vyššia ako koncentrácia v plazme). In vitro je v koncentračnom rozmedzí zodpovedajúcom klinickým hodnotám (1–10 μg / ml) väzba na plazmatické bielkoviny (najmä na albumín) 24–38% a nezávisí od koncentrácie levofloxacínu..

Metabolizmus a vylučovanie. Stereochemicky stabilná v plazme a moči sa nekonvertuje na svoj enantiomér, D-ofloxacín. V tele sa prakticky nemetabolizuje. Vylučuje sa hlavne nezmenené močom (asi 87% dávky do 48 hodín), malé množstvo v stolici (menej ako 4% za 72 hodín). Menej ako 5% je stanovené v moči vo forme metabolitov (desmetyl, oxid dusnatý) s nevýznamnou špecifickou farmakologickou aktivitou.

Terminál T1/2 z plazmy je 6-8 hodín po jednej alebo opakovaných injekciách orálne alebo intravenózne. Celkový Cl je 144 - 226 ml / min, renálny Cl - 96 - 142 ml / min, vylučovanie sa vykonáva glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Súčasné použitie cimetidínu alebo probenecidu vedie k zníženiu Cl v obličkách o 24 a 35%, čo naznačuje sekréciu levofloxacínu proximálnymi kanálikmi. Kryštály levofloxacínu sa nezistili v čerstvo zhromaždenom moči.

Špeciálne skupiny pacientov

Vek, pohlavie, rasa. Farmakokinetika levofloxacínu nezávisí od veku, pohlavia a rasy pacientov.

Po perorálnom podaní 500 mg zdravým mužským dobrovoľníkom T1/2 v priemere 7,5 hodiny v porovnaní so 6,1 hodiny u žien; rozdiely boli spojené s charakteristikou stavu funkcie obličiek u mužov a žien a nemali klinický význam.

Vlastnosti farmakokinetiky v závislosti od rasy boli študované kovariančnou analýzou údajov od 72 subjektov: 48 - predstaviteľov belošskej rasy a 24 - ďalších; nezistili sa žiadne rozdiely, pokiaľ ide o celkový klírens a distribučný objem.

Starší vek. Farmakokinetika levofloxacínu u starších pacientov sa významne nelíši, ak sa vezmú do úvahy individuálne rozdiely v hodnotách klírensu kreatinínu. Po jednorazovej perorálnej dávke 500 mg levofloxacínu T1/2 u zdravých starších pacientov (vo veku 66 - 80 rokov) bola 7,6 hodiny v porovnaní so 6 hodinami u mladších pacientov; rozdiely sú spôsobené variabilitou funkcie obličiek a sú klinicky nevýznamné. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Renálne zlyhanie U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (Cl kreatinín T1/2, na zabránenie kumulácie je potrebná úprava dávky. Hemodialýza a dlhodobá ambulantná peritoneálna dialýza neodstraňujú levofloxacín z tela, a preto nevyžadujú ďalšie dávky..

Zlyhanie pečene. Farmakokinetické štúdie u pacientov s ochorením pečene neboli vykonané. Pretože metabolizmus levofloxacínu je zanedbateľný, neočakáva sa vplyv poškodenia pečene na farmakokinetiku..

Deti. Po jednorazovej intravenóznej injekcii levofloxacínu v dávke 7 mg / kg deťom vo veku 6 mesiacov až 16 rokov sa liek vylučoval rýchlejšie ako u dospelých pacientov. Následná farmakokinetická analýza ukazuje, že pri dávkovacom režime 8 mg / kg (nie viac ako 250 mg na dávku) každých 12 hodín u detí vo veku 6 mesiacov - 17 rokov v rovnovážnom stave sa dosiahnu hodnoty AUC.0-24 a Cmax v plazme, porovnateľná s dávkami u dospelých pacientov pri dávke 500 mg levofloxacínu každých 24 hodín.

Farmakokinetika levofloxacínu u pacientov s ťažkou pneumóniou získanou v komunite sa nelíši od farmakokinetiky levofloxacínu u zdravých dobrovoľníkov.

U 15 zdravých dospelých dobrovoľníkov sa uskutočnila štúdia farmakokinetiky levofloxacínu, keď sa podávala vo forme 0,5% očných kvapiek. Plazmatické koncentrácie levofloxacínu sa merali v rôznych časových bodoch počas 15-dňového priebehu podávania. Priemerná plazmatická koncentrácia levofloxacínu 1 hodinu po instilácii sa pohybovala od 0,86 ng / ml prvý deň do 2,05 ng / ml pätnásty deň. Cmax Levofloxacín v plazme bol 2,25 ng / ml a bol dosiahnutý 4. deň po 2 dňoch používania každé 2 hodiny (až 8-krát denne). Cmax levofloxacín dosiahnutý v deň 15 bol viac ako 1000 krát nižší ako koncentrácia pozorovaná po perorálnom podaní štandardných dávok levofloxacínu.

V štúdiách u zdravých dospelých dobrovoľníkov (n = 30) sa preukázalo, že priemerné koncentrácie levofloxacínu v slznom filme, merané 4 a 6 hodín po instilácii, boli 17,0 μg / ml a 6,6 μg / ml (klinický význam nie je známy)..

Experimentálna toxikológia a / alebo farmakológia

Ukázalo sa, že levofloxacín a iné fluórchinolóny spôsobujú artropatiu u mladých rastúcich zvierat väčšiny testovaných druhov..

Perorálne podávanie levofloxacínu v dávke 40 mg / kg / deň u trojmesačných psov viedlo ku klinicky významnej artropatii a prerušeniu liečby na 8. deň dávkovania z plánovaných 14 dní. V dôsledku použitia najnižšej dávky - 2,5 mg / kg / deň (asi 0,2-krát vyššia ako pediatrická dávka na základe porovnania pomocou AUC) sa pozorovali menšie muskuloskeletálne klinické účinky pri absencii hrubých patologických alebo histopatologických abnormalít. Synovitída a lézie kĺbovej chrupavky sa pozorovali pri dávkach 10 a 40 mg / kg (približne 0,7 a 2,4-násobok detskej dávky na základe porovnania AUC). Hrubá patológia kĺbovej chrupavky a histopatologické zmeny pretrvávali až do konca 18-týždňového obdobia zotavovania u psov liečených levofloxacínom v dávkach 10 a 40 mg / kg / deň..

Pri pokusoch na zvieratách viedlo podávanie levofloxacínu nedospelým potkanom a psom perorálne alebo intravenózne k zvýšeniu výskytu osteochondrózy. Histopatologické vyšetrenie kĺbov nesúcich hlavnú hmotnostnú záťaž u nedospelých psov s levofloxacínom ukázalo pretrvávajúce lézie chrupavky. Iné fluórchinolóny tiež spôsobujú vývoj podobných eróznych zmien v kĺboch, ktoré nesú hlavnú hmotnostnú záťaž, a iných prejavov artropatie u nedospelých zvierat rôznych druhov..

U nedospelých psov (vo veku 4–5 mesiacov) viedlo perorálne podanie v dávke 10 mg / kg / deň počas 7 dní alebo IV v dávke 4 mg / kg / deň počas 14 dní k rozvoju artropatie. Perorálne podávanie 300 mg / kg / deň počas 7 dní alebo IV 60 mg / kg / deň po dobu 4 týždňov spôsobilo u nedospelých potkanov artropatiu..

V štúdiách na myšiach mal levofloxacín fototoxický účinok podobný závažnosti ako ofloxacín, ale menej výrazný v porovnaní s inými fluórchinolónmi..

Aj keď sa kryštalúria pozorovala v niektorých štúdiách na potkanoch pri intravenóznom podaní, močové kryštály sa nevytvorili v močovom mechúre, našli sa až po močení a nesúviseli s nefrotoxicitou..

Pri pokusoch na myšiach bol stimulačný účinok fluórchinolónov na centrálny nervový systém zvýšený súčasným použitím s NSAID..

Keď sa levofloxacín rýchlo podával psom v dávke 6 mg / kg alebo vyššej, spôsobil hypotenzívny účinok, pravdepodobne v dôsledku uvoľňovania histamínu..

V štúdiách in vitro a in vivo levofloxacín v terapeutických koncentráciách neindukoval ani neinhiboval enzýmové systémy, preto sa neočakáva žiadny enzýmom sprostredkovaný účinok na metabolizmus iných liekov..

Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnosť

V biologických štúdiách in vivo na potkanoch levofloxacín nevykazoval karcinogénne vlastnosti po dennom perorálnom podaní počas 2 rokov v dávkach do 100 mg / kg / deň (1,4-krát vyšších ako MRDC (750 mg), pokiaľ ide o plochu povrchu tela). Levofloxacín v akomkoľvek dávkovacom režime neznížil časové obdobie na vývoj kožných nádorov indukovaných UV žiarením u nahých myší albínov (Skh-1), a teda nevykazoval fotokarcinogénne vlastnosti za experimentálnych podmienok. Koncentrácia levofloxacínu v kožných tkanivách nahých myší bola pri maximálnych dávkach v štúdii fotokarcinogenity (300 mg / kg / deň) v rozmedzí 25–42 μg / g. Na porovnanie, u ľudí je koncentrácia levofloxacínu v kožných tkanivách pri dávke 750 mg priemerne 11,8 μg / g pri Cmax v plazme.

Nepreukázali mutagénne vlastnosti v nasledujúcich štúdiách: Amesov test na baktériách S. Typhimurium a E. Coli, test s hypoxantín-guanín-fosforibozyltransferázou z ovariálnych buniek čínskeho škrečka, mikronukleárny test na myšiach, test dominantných letálnych mutácií u myší, test syntézy DNA u potkanov test výmeny sesterského chromatidu u myší. Odhalená mutagénna aktivita v testoch in vitro na chromozomálne aberácie (na bunkovej línii CHL) a výmena sesterských chromatidov (na bunkovej línii CHL / IU).

Nemalo žiadny vplyv na fertilitu a reprodukčnú funkciu potkanov pri perorálnom podaní v dávke 360 ​​mg / kg / deň (4,2-krát vyššia ako MRSA, pokiaľ ide o plochu povrchu tela) alebo intravenózne v dávke 100 mg / kg / deň (v 1,2-násobok MRDC, pokiaľ ide o plochu povrchu tela).

Aplikácia látky levofloxacínu

Perorálny a intravenózny levofloxacín je indikovaný na liečbu infekčných a zápalových chorôb spôsobených patogénmi citlivými na levofloxacín u dospelých vrátane : pneumónia získaná spoločenstvom; nekomplikované infekcie močových ciest; komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy); chronická bakteriálna prostatitída; infekcie kože a mäkkých tkanív; ako súčasť komplexnej terapie liekových foriem tuberkulózy rezistentných na liečivo; prevencia a liečba antraxu v prípade vzdušnej infekcie; akútna sinusitída (tablety); exacerbácia chronickej bronchitídy (tablety); nemocničná pneumónia (na dávkovanie tabliet 750 mg).

Pri použití levofloxacínu by sa mali brať do úvahy oficiálne národné odporúčania týkajúce sa vhodného použitia antibakteriálnych látok, ako aj citlivosti patogénnych mikroorganizmov v konkrétnej krajine (pozri „Osobitné pokyny“)..

Levofloxacín vo forme 0,5% očných kvapiek je indikovaný na liečbu povrchových bakteriálnych infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami u dospelých a detí starších ako 1 rok; na prevenciu komplikácií po chirurgických a laserových očných operáciách.

kontraindikácie

Na systémové použitie: precitlivenosť na levofloxacín alebo iné chinolóny; epilepsie; pseudoparalytická myasténia gravis (myasténia gravis) (pozri „Vedľajšie účinky“, „Preventívne opatrenia“); história poranení šliach pri užívaní fluórchinolónov; deti a dospievanie do 18 rokov (v dôsledku neúplného rastu kostry, pretože riziko poškodenia chrupavkových rastových bodov nemožno úplne vylúčiť); tehotenstvo (riziko poškodenia chrupavkových rastových bodov plodu nemožno úplne vylúčiť); obdobie dojčenia (riziko poškodenia chrupavkových miest rastu kostí u dieťaťa nie je možné úplne vylúčiť).

Očné kvapky: precitlivenosť na levofloxacín alebo iné chinolóny.

Obmedzenia pri používaní

Na systémové použitie:

- u pacientov s predispozíciou na vznik záchvatov (u pacientov s predchádzajúcimi léziami centrálneho nervového systému, u pacientov súčasne užívajúcich lieky, ktoré znižujú prah záchvatu mozgu, napríklad fenbufen, teofylín) (pozri „Interakcia“);

- u pacientov s latentným alebo zjavným deficitom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (zvýšené riziko hemolytických reakcií počas liečby chinolónmi);

- u pacientov s poškodenou funkciou obličiek (vyžaduje sa povinné monitorovanie funkcie obličiek, ako aj úprava dávkovacieho režimu);

- u pacientov so známymi rizikovými faktormi pre predĺženie QT intervalu: pokročilý vek; ženské pohlavie, neopravené poruchy elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia); vrodené predĺženie intervalu QT; srdcové ochorenie (zlyhanie srdca, infarkt myokardu, bradykardia); súčasné použitie liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval (antiarytmiká triedy IA a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká) (pozri „Predávkovanie“, „Interakcia“, „Preventívne opatrenia“);

- u pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú liečbu perorálnymi hypoglykemickými liekmi, ako je glibenklamid alebo inzulínové prípravky (riziko hypoglykémie sa zvyšuje);

- u pacientov so závažnými nežiaducimi účinkami na iné fluórchinolóny, ako sú závažné neurologické reakcie (zvýšené riziko podobných nežiaducich reakcií s levofloxacínom);

- u pacientov s psychózou alebo u pacientov s anamnézou duševných ochorení (pozri BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA).

Očné kvapky: vek detí (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Použitie počas tehotenstva je možné iba vtedy, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne, prísne kontrolované štúdie bezpečnosti použitia u tehotných žien neboli vykonané).

Levofloxacín nemal teratogénny účinok u potkanov pri perorálnom podaní v dávke 810 mg / kg / deň (9,4 krát vyššia ako MRDC z hľadiska plochy povrchu tela) alebo intravenózne v dávke 160 mg / kg / deň (v 1, 9-násobok MRDC z hľadiska plochy povrchu tela). Perorálne podávanie gravidným potkanom v dávke 810 mg / kg / deň viedlo k zvýšeniu frekvencie vnútromaternicovej smrti a zníženiu telesnej hmotnosti plodu. Pri pokusoch na králikoch sa nezistil žiadny teratogénny účinok pri perorálnom podaní dávky 50 mg / kg / deň (1,1-krát vyššia ako MRDC z hľadiska plochy povrchu tela) alebo intravenóznom podaní v dávke 25 mg / kg / deň, čo zodpovedá 0,5 mrdch, pokiaľ ide o plochu povrchu tela.

Akčná kategória FDA C.

Vzhľadom na výsledky štúdií s inými fluórchinolónmi a veľmi obmedzené údaje o levofloxacíne sa dá predpokladať, že levofloxacín môže dojčiť dojčiace ženy do materského mlieka. Kvôli možnosti závažných nežiaducich účinkov u dojčených detí by dojčiace ženy mali prestať dojčiť alebo systematicky používať levofloxacín (vzhľadom na dôležitosť lieku pre matku)..

Pri použití levofloxacínu vo forme očných kvapiek je potrebná opatrnosť..

Vedľajšie účinky látky Levofloxacín

Závažné a klinicky dôležité nežiaduce účinky liekov, ktoré sú podrobnejšie opísané v časti Preventívne opatrenia, zahŕňajú:

- účinok na šľachy;

- exacerbácia pseudoparalytickej myasténie gravis (myasthenia gravis);

- iné závažné a niekedy smrteľné reakcie;

- pôsobenie na centrálny nervový systém;

- Hnačka spojená s Clostridium difficile;

- periférna neuropatia, ktorá môže byť ireverzibilná;

- predĺženie QT intervalu;

- kolísanie hladín glukózy v krvi;

- vývoj liekovej rezistencie baktérií.

Hypotenzia bola spojená s rýchlym alebo bolusovým podaním levofloxacínu. Levofloxacín sa má podávať pomaly, počas 60 až 90 minút.

U fluórchinolónov vrátane levofloxacínu bola hlásená kryštalúria a cylindrúria. Preto je počas liečby levofloxacínom potrebné u pacientov udržiavať primeranú hydratáciu, aby sa zabránilo tvorbe nadmerne koncentrovaného moču..

Skúsenosti s klinickým výskumom

Pretože sa klinické skúšky uskutočňujú s iným súborom podmienok, výskyt nežiaducich reakcií pozorovaných v týchto štúdiách sa nedá priamo porovnávať s výskytom v iných klinických štúdiách a nemôže predpovedať výskyt nepriaznivých udalostí v klinickej praxi..

Údaje sú poskytnuté z 29 klinických skúšaní 3 fázy 3 (n = 7537). Priemerný vek pacientov je 50 rokov (približne 74% pacientov je mladších ako 65 rokov), 50% sú muži, 71% sú belochmi, 19% sú čierni. Pacienti dostávali levofloxacín na liečbu rôznych infekcií v dávke 750 mg jedenkrát denne, 250 mg jedenkrát denne alebo 500 mg dvakrát denne. Liečba trvala obvykle 3 až 14 dní (priemerne 10 dní).

Celková frekvencia, druh a distribúcia nežiaducich reakcií boli podobné u pacientov, ktorí dostávali levofloxacín v dávke 750 mg raz denne, v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali 250 mg raz denne alebo 500 mg dvakrát denne. Terapia bola prerušená kvôli vedľajším účinkom súvisiacim s liekom u 4,3% pacientov celkovo, 3,8% pacientov užívajúcich dávky 250 a 500 mg a 5,4% pacientov užívajúcich 750 mg. Najčastejšie vedľajšie účinky vedúce k prerušeniu liečby pri dávkach 250 a 500 mg boli gastrointestinálne ťažkosti (1,4%), nauzea (0,6%), vracanie (0,4%), závraty (0,3%)., bolesť hlavy (0,2%). Najčastejšie vedľajšie účinky vedúce k prerušeniu liečby pri dávke 750 mg boli gastrointestinálne poruchy (1,2%), nauzea (0,6%), vracanie (0,5%), závraty (0,3%), bolesť hlavy. bolesť (0,3%).

Nižšie sú uvedené vedľajšie účinky zaznamenané v klinických skúšaniach a pozorované s frekvenciou> 0,1% u pacientov liečených levofloxacínom (N = 7537). Najčastejšie nežiaduce reakcie (≥ 3%) boli nauzea, bolesť hlavy, hnačka, nespavosť, zápcha a závraty..

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy (6%), závraty (3%), nespavosť 1 (4%); 0,1–1% - úzkosť, nepokoj, zmätenosť, depresia, halucinácie, nočné mory 1, poruchy spánku 1, anorexia, nezvyčajné sny 1, tras, kŕče, parestézia, vertigo, hypertenzia, hyperkinéza, narušená koordinácia pohybov, ospalosť 1, mdloby.

Z hľadiska kardiovaskulárneho systému a krvi: 0,1 - 1% - anémia, arytmia, palpitácie, zástava srdca, supraventrikulárna tachykardia, flebitída, epistaxa, trombocytopénia, granulocytopénia.

Z dýchacích ciest: dýchavičnosť (1%).

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť (7%), hnačka (5%), zápcha (3%), bolesť brucha (2%), dyspepsia (2%), zvracanie (2%); 0,1-1% - gastritída, stomatitída, pankreatitída, ezofagitída, gastroenteritída, glositída, pseudomembranózna kolitída, dysfunkcia pečene, zvýšené pečeňové enzýmy, zvýšená alkalická fosfatáza.

Z genitourinárneho systému: vaginitída 2 (1%); 0,1-1%: zhoršená funkcia obličiek, akútne zlyhanie obličiek, kandidóza pohlavných orgánov.

Na strane pohybového ústrojenstva: 0,1 - 1% - artralgia, tendinitída, myalgia, bolesť v kostrových svaloch.

Na strane kože: vyrážka (2%), svrbenie (1%); 0,1-1% - alergické reakcie, opuchy (1%), žihľavka.

Ostatné: kandidóza (1%), reakcia v mieste podania injekcie (1%), bolesť na hrudníku (1%); 0,1-1%: hyperglykémia / hypoglykémia, hyperkalémia.

V klinických skúšaniach s opakovanými dávkami sa u pacientov liečených fluórchinolónmi vrátane levofloxacínu pozorovali oftalmické poruchy vrátane katarakty a opakovaných opacít šošoviek. Vzťah medzi týmito javmi a užívaním drog nebol stanovený..

2 N = 3758 (ženy)

Nie je možné spoľahlivo posúdiť frekvenciu vývoja týchto javov a príčinnú súvislosť s užívaním drog, pretože správy boli prijímané spontánne, z populácie neznámej veľkosti..

Z nervového systému a zmyslových orgánov: individuálne správy o encefalopatii, poruchy EEG, periférna neuropatia (môže byť ireverzibilná), psychóza, paranoja, izolované správy o samovražedných pokusoch a samovražedných myšlienkach, uveitídy, poruchy zraku (vrátane diplopie, znížená) zraková ostrosť, rozmazané videnie, skotóm), strata sluchu, tinnitus, parosmia, anosmia, strata chuti, perverzia chuti, dysfónia, exacerbácia myasténie gravis, pseudotumor mozgu.

Z hľadiska kardiovaskulárneho systému a krvi: izolované správy o torsade de pointes, predĺženie QT intervalu, tachykardia, vazodilatácia, zvýšenie INR, predĺženie PT, pancytopénia, aplastická anémia, leukopénia, hemolytická anémia, eozinofília.

Z tráviaceho traktu: zlyhanie pečene (vrátane smrteľných prípadov), hepatitída, žltačka.

Z pohybového aparátu: pretrhnutie šľachy, poškodenie svalov vrátane prasknutia, rabdomyolýza.

Poruchy kože: bulózna vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, fotosenzitivita / fototoxicita.

Alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (niekedy fatálne), vrátane anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok, angioedém, sérová choroba; izolované správy o alergickej pneumonitíde.

Ostatné: leukocytoklastická vaskulitída, zvýšená aktivita svalových enzýmov, hypertermia, multiorgánové zlyhanie, intersticiálna nefritída.

Pri použití levofloxacínu vo forme 0,5% očných kvapiek boli najčastejšie pozorovanými účinkami: 1 - 3% - prechodné zhoršenie videnia, prechodné pálenie, bolesť alebo nepríjemné pocity v oku, pocit cudzieho telesa v oku, horúčka, bolesti hlavy, faryngitída, fotofóbia; Lieky obsahujúce kovové katióny (ako napríklad železo), multivitamíny obsahujúce zinok, didanozín (Lf obsahujúci hliník a horčík), ak sa užijú perorálne s levofloxacínom, môžu významne ovplyvniť jeho absorpciu v gastrointestinálnom trakte, čo môže viesť k zníženiu systémovej hladiny. Vyššie uvedené lieky sa musia užívať najmenej 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po perorálnom podaní devofloxacínu.

Levofloxacín na injekciu. Nie sú k dispozícii údaje o interakcii iv fluórchinolónov s perorálnymi antacídami, sukralfátom, multivitamínmi, didanozínom alebo kovovými katiónmi. Do fluórchinolónov by ste však nemali vstúpiť vč. levofloxacín, spolu s akýmkoľvek roztokom obsahujúcim viacmocné katióny, napríklad horčík, rovnakým systémom na intravenózne podanie.

V klinickej štúdii so zdravými dobrovoľníkmi sa nezistil významný vplyv levofloxacínu na Cmax, AUC a ďalšie farmakokinetické parametre R- alebo S-izomérov warfarínu. Taktiež sa nezistil žiadny viditeľný účinok warfarínu na absorpciu a iné farmakokinetické parametre levofloxacínu. Avšak v postmarketingových štúdiách boli hlásené prípady zvýšenia účinku warfarínu pri súčasnom použití s ​​levofloxacínom, zatiaľ čo zvýšenie PT bolo sprevádzané príhodami krvácania. Pri súčasnom použití levofloxacínu a warfarínu je potrebné dôkladné sledovanie INR, PT a ďalších koagulačných parametrov, ako aj sledovanie možných príznakov krvácania..

U pacientov, ktorí dostávali fluórchinolóny a antidiabetiká súčasne, sa zaznamenali kolísania hladín glukózy v krvi vrátane hyperglykémie a hypoglykémie. Ak sa tieto lieky používajú spolu, odporúča sa starostlivo monitorovať hladinu glukózy v krvi..

Súbežné použitie NSAID s fluórchinolónmi, vrátane levofloxacínu, môže zvýšiť riziko stimulácie a záchvatov CNS..

V klinickej štúdii u zdravých dobrovoľníkov sa nezaznamenal žiadny významný vplyv levofloxacínu na plazmatické koncentrácie, AUC a ďalšie farmakokinetické parametre teofylínu. Tiež nebol viditeľný účinok teofylínu na absorpciu a ďalšie farmakokinetické parametre levofloxacínu. Súčasné použitie teofylínu s inými fluórchinolónmi však bolo sprevádzané zvýšením T1/2 a koncentrácia teofylínu v sére a následné zvýšenie rizika nežiaducich reakcií závislých od teofylínu. Z tohto hľadiska je potrebné starostlivo monitorovať hladinu teofylínu a primeranú úpravu dávky pri súčasnom použití levofloxacínu. Nežiaduce účinky, vč. kŕče sa môžu objaviť bez ohľadu na zvýšenie koncentrácie teofylínu v sére.

V štúdii so zdravými dobrovoľníkmi sa nezistil žiadny klinicky významný vplyv levofloxacínu na plazmatické koncentrácie, AUC a ďalšie farmakokinetické parametre cyklosporínu. Zvýšené plazmatické hladiny cyklosporínu však boli hlásené pod vplyvom iných fluórchinolónov. Cmax levofloxacín bol mierne nižší, zatiaľ čo Tmax a T1/2 - o niečo dlhšie v prítomnosti cyklosporínu ako rovnaké parametre, aké sa pozorovali v iných štúdiách bez súbežnej liečby. Rozdiely sa však nepovažujú za klinicky významné. Z tohto hľadiska nie je pri súčasnom použití levofloxacínu alebo cyklosporínu potrebná žiadna úprava dávky..

V klinickej štúdii so zdravými dobrovoľníkmi sa nezistil žiadny významný vplyv levofloxacínu na C.max, AUC a ďalšie farmakokinetické parametre digoxínu. Absorpcia a ďalšie farmakokinetické parametre levofloxacínu boli podobné v prítomnosti alebo neprítomnosti digoxínu. Preto pri súčasnom použití nie je potrebná úprava dávky levofloxacínu alebo digoxínu.

Probenecid a cimetidín

V klinickej štúdii so zdravými dobrovoľníkmi sa nezistil významný vplyv probenecidu alebo cimetidínu na Cmax levofloxacín. Hodnoty AUC a T1/2 levofloxacín bol vyšší, zatiaľ čo hodnoty klírensu boli nižšie počas kombinovanej liečby levofloxacínom s probenecidom alebo cimetidínom v porovnaní s liečbou samotným levofloxacínom. Tieto zmeny však nie sú dôvodom na úpravu dávky levofloxacínu v kombinácii s probenecidom alebo cimetidínom..

Interakcie spojené s laboratórnym alebo diagnostickým testovaním

Niektoré fluórchinolóny, vrátane levofloxacínu, môžu viesť k falošne pozitívnym výsledkom testu na opiáty v moči pri použití komerčne dostupných súprav na imunotestovanie (môžu byť potrebné špecifickejšie testy na opiáty)..

predávkovať

U myší, potkanov, psov a opíc boli po podaní jednej vysokej dávky levofloxacínu pozorované tieto príznaky: ataxia, ptóza, znížená lokomotorická aktivita, dýchavičnosť, prostrácia, tremor, kŕče. Dávky vyššie ako 1500 mg / kg orálne a 250 mg / kg i.v. významne zvyšovali úmrtnosť hlodavcov.

Liečba akútneho predávkovania: výplach žalúdka, primeraná hydratácia. Nevylučuje sa hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

Cesta podania

Vnútri, dovnútra / dnu, spojivo.

Bezpečnostné opatrenia pre levofloxacín

Tendinopatia a pretrhnutie šliach

Použitie fluórchinolónov vrátane levofloxacínu je spojené so zvýšeným rizikom tendinitídy a pretrhnutia šľachy v každom veku. Tento vedľajší účinok najčastejšie postihuje Achillovu šľachu a ak sa Achillova šľacha pretrhne, môže byť potrebný chirurgický zákrok. Boli hlásené aj zápal šliach a pretrhnutie šľachy rotátorovej manžety ramien, rúk, bicepsov, palca a iných šliach. Riziko rozvoja tendinitídy spojenej s fluórchinolónom a pretrhnutia šliach sa zvyšuje u starších pacientov, zvyčajne starších ako 60 rokov, u pacientov užívajúcich kortikosteroidy au pacientov s transplantáciami obličiek, srdca a pľúc. K faktorom okrem veku a kortikosteroidu, ktoré môžu nezávisle zvýšiť riziko ruptúry šľachy, patrí vysoká fyzická aktivita, zlyhanie obličiek a predchádzajúce zdravotné stavy, ako je reumatoidná artritída. U pacientov užívajúcich fluórchinolóny bez vyššie uvedených rizikových faktorov bola hlásená tendonitída a pretrhnutie šliach. Ruptúra ​​šľachy sa môže vyskytnúť počas alebo po ukončení liečby; niektoré prípady boli hlásené až niekoľko mesiacov po ukončení liečby. Ak sa vyskytne bolesť, opuch, zápal alebo pretrhnutie šľachy, liečba levofloxacínom sa musí prerušiť. Pacienti by mali byť upozornení, aby boli pri prvom príznake tendinitídy alebo pretrhnutí šliach v kľude a aby sa vyvarovali námahy, a aby konzultovali iné zdravotnícke látky, ktoré nie sú chinolónom, a nevyžadujú námahu..

Exacerbácia pseudoparalytickej myasténie gravis (myasthenia gravis)

Fluórchinolóny, vrátane levofloxacínu, sa vyznačujú aktivitou blokovania neuromuskulárneho vedenia a môžu zvýšiť svalovú slabosť u pacientov s pseudoparalytickou myasténiou gravis. V období po uvedení na trh sa pozorovali závažné nežiaduce reakcie vrátane pľúcnej nedostatočnosti, ktoré si vyžadovali mechanickú ventiláciu, a smrť, ktoré súviseli s používaním fluórchinolónov u pacientov s pseudoparalytickou myasténiou gravis. Použitie levofloxacínu u pacientov so stanovenou diagnózou pseudoparalytickej myasténie gravis je kontraindikované (pozri „Kontraindikácie“, „Vedľajšie účinky“))..

Hlásilo sa to o vývoji závažných a smrteľných reakcií z precitlivenosti a / alebo anafylaktických reakcií počas užívania fluórchinolónov, vrátane levofloxacín, ktorý sa často vyvíja po prvej dávke. Niektoré reakcie boli sprevádzané kardiovaskulárnym kolapsom, hypotenziou, šokmi, záchvatmi, stratou vedomia, pocitom brnenia, angioedémom (vrátane jazyka, hltanu, hlasiviek alebo opuchu tváre), obštrukciou dýchacích ciest (bronchospazmus, dýchavičnosť, syndróm akútnej respiračnej tiesne), dýchavičnosť, žihľavku, svrbenie a iné závažné kožné reakcie. Pri prvých prejavoch kožných vyrážok alebo iných reakciách z precitlivenosti sa levofloxacín musí okamžite zastaviť. S rozvojom závažných akútnych reakcií z precitlivenosti môže byť potrebné podať adrenalín a ďalšie resuscitačné opatrenia vrátane použitia kyslíka, intravenózneho podávania tekutín, antihistaminík, kortikosteroidov, presných amínov a udržiavania priechodnosti dýchacích ciest (podľa klinických indikácií) (pozri „Vedľajšie účinky“). ).

Iné závažné a niekedy smrteľné reakcie

Rozvoj ďalších závažných a niekedy smrteľných reakcií u pacientov počas liečby fluórchinolónmi, vrát. levofloxacín spôsobený hypersenzitívnymi reakciami a nevysvetlenými dôvodmi. Tieto reakcie sa vyskytli hlavne po opakovaných dávkach a prejavili sa ako: horúčka, vyrážka alebo ťažké dermatologické reakcie (napr. Akútna epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm), vaskulitída, artralgia, myalgia, sérové ​​ochorenie, alergická pneumonitída, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek hepatitída, žltačka, akútna nekróza pečene alebo zlyhanie pečene, anémia (vrátane hemolytickej a hypoplastickej), trombocytopénia (vrátane trombocytopenickej purpury), leukopénia, agranulocytóza, pancytopénia a / alebo iné zmeny v krvi.

Pri prvých prejavoch kožnej vyrážky, žltačky alebo akýchkoľvek iných prejavoch precitlivenosti by sa levofloxacín mal okamžite zrušiť a prijať potrebné opatrenia..

V klinických štúdiách u viac ako 7 000 pacientov sa pri užívaní levofloxacínu nepreukázala závažná hepatotoxicita. Závažné hepatotoxické reakcie zaznamenané v post-marketingových pozorovaniach (vrátane akútnej hepatitídy a fatálneho výsledku) sa zvyčajne vyskytli počas prvých 14 dní liečby, vo väčšine prípadov - do 6 dní, vo väčšine prípadov, závažná hepatotoxicita nebola spojená s precitlivenosťou. Najčastejšie prípady fatálnej hepatotoxicity boli pozorované u pacientov vo veku 65 rokov a starších a nesúviseli s precitlivenosťou. Ak sa u pacienta objavia príznaky a príznaky hepatitídy, levofloxacín sa musí okamžite vysadiť (pozri „Vedľajšie účinky“)..

U pacientov liečených fluórchinolónmi, vrátane pacientov so zvýšenou hladinou intrakraniálneho tlaku (vrátane pseudotumoru mozgu), bolo hlásené výskyt záchvatov, toxických psychóz. levofloxacín. Fluorochinolóny môžu tiež spôsobiť stimuláciu centrálneho nervového systému so objavením sa chvenia, úzkosti, úzkosti, závratov, zmätenosti, halucinácií, paranoja, depresie, nespavosti, nočnej mory, zriedka samovražedných myšlienok a akcií; tieto javy sa môžu vyskytnúť po podaní prvej dávky. Ak sa tieto reakcie pozorujú u pacientov, ktorí dostávajú levofloxacín, ich liečba sa musí prerušiť a majú sa prijať vhodné opatrenia. Tak ako iné fluórchinolóny, aj levofloxacín sa má používať opatrne u pacientov so známym alebo suspektným ochorením CNS, ktoré predisponuje k záchvatom alebo so zníženým prahom záchvatov (napr. Závažná mozgová artérioskleróza, epilepsia), alebo v prítomnosti iných rizikových faktorov, ktoré môžu predisponovať k záchvatom alebo znížiť. prah záchvatu (napríklad niektoré lieky, dysfunkcia obličiek) (pozri „Vedľajšie účinky“, „Interakcia“).

Hnačka spojená s Clostridium difficile

Vývoj hnačky spojenej s Clostridium difficile bol hlásený prakticky u všetkých antibakteriálnych látok vrátane levofloxacínu a jeho závažnosť sa môže pohybovať od miernej hnačky po fatálnu kolitídu. Ošetrenie antibakteriálnymi látkami mení normálnu flóru hrubého čreva a zvyšuje rast C. difficile. Kmene C. difficile, ktoré produkujú toxíny A a B, ktoré spôsobujú hnačku, zvyšujú riziko úmrtnosti, pretože tieto infekcie môžu byť rezistentné na antimikrobiálnu liečbu a môžu vyžadovať kolektómiu. U všetkých pacientov s hnačkovými ťažkosťami po použití antibiotík by sa mala zvážiť možnosť hnačky spojenej s C. difficile. Dôkladná anamnéza sa vyžaduje ako vývoj hnačky spojenej s C. difficile je možný do dvoch mesiacov po použití antibakteriálnych liekov. Ak je podozrenie na hnačku súvisiacu s C. difficile alebo sa má potvrdiť, levofloxacín sa má vysadiť a má sa začať vhodná liečba (vrátane tekutín a elektrolytov, proteínových doplnkov, antibiotík, na ktoré sú kmene C. difficile citlivé) a chirurgické hodnotenie, ak je to klinicky indikované (pozri časť „Nežiaduce účinky“)).

U pacientov liečených fluórchinolónmi vrátane levofloxacínu boli hlásené prípady senzorickej alebo senzorimotorickej axonálnej polyneuropatie, ktorá sa prejavuje parestéziou, hypestéziou, dysestéziou a slabosťou. Príznaky sa môžu objaviť krátko po začatí liečby levofloxacínom a môžu byť ireverzibilné. Levofloxacín sa musí okamžite vysadiť, ak pacient so symptómami neuropatie, medzi ktoré patrí bolesť, pálenie, brnenie, necitlivosť a / alebo slabosť alebo iné senzorické poruchy, vrátane zhoršeného dotyku, bolesti, hypertermie, straty pocitu polohy tela v priestore, zmien citlivosti na vibrácie ( pozri „Vedľajšie účinky“).

Predĺženie QT intervalu

Na pozadí použitia fluórchinolónov, vč. levofloxacín, došlo k zvýšeniu intervalu QT na EKG a zriedkavo sa vyskytli arytmie. V postmarketingových štúdiách boli hlásené zriedkavé prípady torsade de pointes u pacientov, ktorí dostávali fluórchinolóny, vrátane levofloxacínu. Levofloxacínu sa treba vyhnúť, ak má pacient rizikové faktory pre predĺženie QT intervalu, ako je napríklad anamnéza predĺženia QT intervalu, nekorigovaná hypokaliémia, súčasné použitie s antiarytmikami triedy IA (chinidín, prokaínamid) a triedy III (amiodarón, sotalol). Starší pacienti môžu byť citlivejší na účinky spojené s liekom na QT interval.

Zmeny hladiny glukózy v krvi

Rovnako ako u iných fluórchinolónov boli hlásené zmeny (poruchy) hladín glukózy v krvi vrátane symptomatickej hyper- a hypoglykémie, vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u diabetických pacientov, ktorí súčasne dostávali perorálne hypoglykemické látky (napr. Glibenklamid) alebo inzulín. U týchto pacientov sa odporúča starostlivé sledovanie hladiny glukózy v krvi. Ak sa vyvinie hypoglykemická reakcia na pozadí levofloxacínu, levofloxacín sa musí okamžite vysadiť a má sa začať vhodná liečba (pozri „Vedľajšie účinky“, „Interakcia“)..

U pacientov vystavených priamemu slnečnému žiareniu alebo UV žiareniu počas liečby fluórchinolónmi sa môžu vyskytnúť mierne až ťažké fotosenzitívne / fototoxické reakcie, ktoré sa môžu prejaviť ako nadmerné reakcie na spálení od slnka (napr. Pálenie, erytém, exsudácia, pľuzgiere, pľuzgiere, edém) v oblastiach vystavených priamemu slnečnému žiareniu (zvyčajne tvár, dekolt, extenzorové povrchy predlaktia, chrbtová časť rúk). Preto by ste sa mali vyhnúť nadmernému vystaveniu týmto zdrojom svetla. Ak sa objavia fotosenzitívne / fototoxické reakcie (pozri časť „Vedľajšie účinky“), lieková terapia by sa mala prerušiť..

Aplikácia v geriatrii

V klinických štúdiách fázy III bolo 1945 pacientov liečených levofloxacínom vo veku ≥65 rokov (26%). Z toho 1081 pacientov (14%) bolo vo veku 65 až 74 rokov a 864 pacientov (12%) malo ≥ 75 rokov. Medzi týmito pacientmi a mladšími pacientmi nebol žiadny rozdiel v bezpečnosti alebo účinnosti, ale u niektorých starších dospelých nemožno vylúčiť vyššiu citlivosť..

Pacienta treba upozorniť:

- o vhodnosti pitia veľkého množstva tekutín;

- že levofloxacín môže spôsobiť neurologické vedľajšie účinky (napríklad závraty rôznej závažnosti), v tomto ohľade by mal pacient vedieť, ako reaguje na levofloxacín, predtým, ako sa zapojí do činností, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu a ktoré sú spojené so zvýšenou koncentráciou;

- počas liečby sa treba vyhnúť silnému slnečnému žiareniu alebo umelému ultrafialovému žiareniu; ak sa objavia fototoxické reakcie (napr. kožná vyrážka), prerušte liečbu.

Počas liečby levofloxacínom vo forme 0,5% očných kvapiek sa neodporúča nosiť mäkké kontaktné šošovky.

špeciálne pokyny

Prevalencia získanej rezistencie v kultivovaných kmeňoch mikroorganizmov sa môže meniť v závislosti od geografickej oblasti a v priebehu času. Vyžaduje si to informácie o rezistencii na levofloxacín špecifické pre jednotlivé krajiny..

Pred začatím liečby by sa mali vykonať vhodné testy na identifikáciu pôvodcu choroby a na vyhodnotenie citlivosti na levofloxacín. Liečba levofloxacínom sa môže začať až do dosiahnutia výsledkov týchto testov. Po obdržaní výsledkov testu by sa mala zvoliť vhodná terapia. Testovanie kultúry vykonávané pravidelne počas liečby levofloxacínom poskytuje informácie o pretrvávajúcej citlivosti patogénneho mikroorganizmu na levofloxacín ao možnom výskyte bakteriálnej rezistencie..

Je Dôležité Vedieť O Glaukómu